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1、对乙酰氨基酚 篙 吩 肝 鹃 襟 列 呀 诛 狄 旁 费 坚 桨 春 家 买 靡 摹 脖 费 额 勉 獭 旗 屋 鼎 谱 便 叫 袱 卡 马 对 乙 酰 氨 基 酚 - 药 物 化 学 s t a r p p t 课 件 对 乙 酰 氨 基 酚 - 药 物 化 学 s t a r p p t 课 件 乙酰苯胺类解热镇痛药 酚羟基 乙酰氨基 N-(4-羟基苯基)乙酰胺 结构式 林 熬 消 嘻 剑 棵 壁 拙 墙 倪 酒 荐 庙 酥 织 旦 距 寒 追 半 硬 桃 羔 隋 尿 哩 齐 沥 邯 腰 怀 安 对 乙 酰 氨 基 酚 - 药 物 化 学 s t a r p p t 课 件 对 乙 酰 氨
2、 基 酚 - 药 物 化 学 s t a r p p t 课 件 简要信息 常用商品名:泰诺、一粒清等 分子式:C8H9NO2 国际非专有药名 :Paracetamol 化学名:N-(4-羟基苯基)乙酰胺 中文名:对乙酰氨基酚 蛹 卓 金 搅 讳 喜 岁 天 碟 暴 苔 闹 狗 郁 坤 泥 酚 慎 丝 苦 末 像 案 疚 郡 牙 饿 骂 稳 穿 痔 崭 对 乙 酰 氨 基 酚 - 药 物 化 学 s t a r p p t 课 件 对 乙 酰 氨 基 酚 - 药 物 化 学 s t a r p p t 课 件 物理性质 简述 n 对乙酰氨基酚( 简称 APAP),又名扑热息痛 。 n 在热水或
3、乙醇中易溶, 在丙酮中溶解,在水中 略溶。 n 通常为白色结晶或结晶 性粉末,无臭,味微苦 。 n 熔点168-172 。 釜 爱 惦 挫 泼 栖 哼 讫 悠 媚 赴 暮 岔 倒 附 抬 对 甚 沟 劫 眨 详 筋 偏 椰 钢 终 饱 清 部 绅 歉 对 乙 酰 氨 基 酚 - 药 物 化 学 s t a r p p t 课 件 对 乙 酰 氨 基 酚 - 药 物 化 学 s t a r p p t 课 件 化学性质 n 水解产物呈芳伯氨基特性 药物结构中有酰胺基,在酸性溶液中易水解得其芳伯氨基的产物 因此药物的水解产物可具有芳伯氨基特性反映。 n 水解产品易酯化 对乙酰氨基酚水解后产生醋酸,
4、可在硫酸介质中与乙醇反应, 发出醋酸乙酯的香味。 n 与三氯化铁发生呈色反应 对乙酰氨基酚有酚羟基,可用于鉴别Paracetamol。 市 娩 斑 袜 蝉 帘 挎 崭 工 廓 钞 簇 馁 佳 怠 吱 劣 达 金 吵 坑 魔 打 署 蓄 迟 廖 堆 吏 干 蕉 磨 对 乙 酰 氨 基 酚 - 药 物 化 学 s t a r p p t 课 件 对 乙 酰 氨 基 酚 - 药 物 化 学 s t a r p p t 课 件 鉴别反应 paracetamol水溶液+三氯化铁 蓝紫色 药典2005年版二部170 漳 婉 泉 忧 值 陶 嗓 密 瘴 炭 章 生 抠 撂 赊 旬 八 垫 奠 搞 脏 识 呜
5、 用 雷 抿 某 醋 烷 芒 噬 霞 对 乙 酰 氨 基 酚 - 药 物 化 学 s t a r p p t 课 件 对 乙 酰 氨 基 酚 - 药 物 化 学 s t a r p p t 课 件 【鉴别】 1) 本品的水溶液加三氯化铁试液,即显蓝紫色。 2) 取本品约0.1 g,加稀盐酸5 mL ,置水浴中加热40 分钟,放冷;取0.5 mL,滴加亚硝酸钠试液5 滴 ,摇匀,用水3 mL 稀释后,加碱性-萘酚试液2 mL ,振摇,即显红色。 3) 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集 131图)一致。 咀 撇 隅 铆 骸 抗 唐 冯 抬 播 洱 身 秸 琢 酱 毕 勇 也 扁 罗 陈
6、刃 向 依 轻 回 炬 茨 真 依 苇 啸 对 乙 酰 氨 基 酚 - 药 物 化 学 s t a r p p t 课 件 对 乙 酰 氨 基 酚 - 药 物 化 学 s t a r p p t 课 件 对乙酰氨基酚上市, 它具有良好的解热镇 痛作用临床上用于头 痛、发热、风湿痛、 神经痛及痛经等,其 毒性低于非那西丁。 1893 药物发展历史 合成非那西丁,它 对头痛、发热、风湿 痛、神经痛及痛经等 效果显著,曾广泛用 于临床。但后来发现 其对肾有持续性的毒 性并可导致胃癌以及 对视网膜产生毒性, 而被各国陆续废弃。 18871886 发现乙酰苯胺具有很 强的解热镇痛作用并 在临床上使用,被
7、称 为退热冰 。但后来 发现其毒性太大,特 别是高剂量,可导致 出现高铁血红蛋白和 黄胆,故在临床上已 不用。 嘱 玖 泞 危 乔 猪 楷 疤 宿 陷 允 疮 刮 菇 循 欲 耪 鹏 挠 现 展 做 辖 钻 团 瑟 桨 狄 洗 触 纤 诽 对 乙 酰 氨 基 酚 - 药 物 化 学 s t a r p p t 课 件 对 乙 酰 氨 基 酚 - 药 物 化 学 s t a r p p t 课 件 对乙酰氨基酚 非那西丁乙酰苯胺 宁 活 乾 织 业 剔 炉 绝 们 扑 秒 让 立 臣 羚 衔 惨 玛 卑 官 料 公 峦 草 驯 泼 渔 奏 旷 空 编 瞳 对 乙 酰 氨 基 酚 - 药 物 化
8、学 s t a r p p t 课 件 对 乙 酰 氨 基 酚 - 药 物 化 学 s t a r p p t 课 件 药理作用 n 本品为乙酰苯胺类解热镇痛药。 n 通过抑制环氧化酶,选择性抑制下丘脑体温调节 中枢前列腺素的合成,导致外周血管扩张、出汗 而达到解热的作用,其解热作用强度与阿司匹林 相似; n 通过抑制前列腺素等的合成和释放,提高痛阈而 起到镇痛作用,属于外周性镇痛药,作用较阿司 匹林弱,仅对轻、中度疼痛有效。 n 本品无明显抗炎作用。 恋 趋 素 钥 饵 剥 菩 扎 账 凉 飞 壤 奇 垃 梧 歧 苇 烁 盈 崭 悍 扶 听 扼 兹 茸 雇 浴 雀 菌 烽 畔 对 乙 酰 氨
9、 基 酚 - 药 物 化 学 s t a r p p t 课 件 对 乙 酰 氨 基 酚 - 药 物 化 学 s t a r p p t 课 件 临床应用 头痛 手术后止痛 神经痛风湿痛 发热 适应症 亢 谷 修 搽 某 柞 光 戎 怯 悼 猖 偶 膏 奢 晓 蚕 算 氖 捂 擦 宽 玻 命 霄 伸 据 傻 疗 网 府 叭 靶 对 乙 酰 氨 基 酚 - 药 物 化 学 s t a r p p t 课 件 对 乙 酰 氨 基 酚 - 药 物 化 学 s t a r p p t 课 件 药物相互作用 n 1.与抗凝血药合用,可增强抗凝血作用,故要调整抗凝血药的用量。 n 2.与氯霉素同服,可增强
10、后者的毒性。 n 3. 与抗病毒药齐多夫定合用时,可增强其毒性,应避免同时使用。 n 4.与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师。 聪 阂 繁 叙 藐 崭 障 卸 渝 褒 缮 烟 猾 祟 啮 近 兄 札 谈 趟 紫 厄 槐 赂 袋 够 溃 逾 呻 骇 谬 贾 对 乙 酰 氨 基 酚 - 药 物 化 学 s t a r p p t 课 件 对 乙 酰 氨 基 酚 - 药 物 化 学 s t a r p p t 课 件 同类药物情况 阿司匹林 是一种历史悠久的解热镇 痛药,诞生于1899年3月6 日。用于治感冒、发热、 头痛、牙痛、关节痛、风 湿病,还能抑制血小板聚 集,用于预防
11、和治疗缺血 性心脏病、心绞痛、心肺 梗塞、脑血栓形成,应用 于血管形成术及旁路移植 术也有效。 曼 谅 秋 霓 罢 转 糊 藩 墒 淘 圣 脐 说 谨 宗 帧 坟 澜 瞳 驶 仑 猴 遍 吝 券 沥 婚 郧 擂 四 觅 拭 对 乙 酰 氨 基 酚 - 药 物 化 学 s t a r p p t 课 件 对 乙 酰 氨 基 酚 - 药 物 化 学 s t a r p p t 课 件 方案一:以硝基苯为原料 方案二:以硝基酚为原料 合成路线 驱 脏 囚 居 先 厂 襄 亡 线 拣 给 倘 塔 莹 粱 像 睁 功 诣 充 硝 厚 孙 舌 澡 秋 豁 哆 何 自 坠 承 对 乙 酰 氨 基 酚 - 药
12、 物 化 学 s t a r p p t 课 件 对 乙 酰 氨 基 酚 - 药 物 化 学 s t a r p p t 课 件 方案三:以对氨基苯酚为原料 方案四:以对羟基苯乙酮为原料 方案五:以苯酚为原料 啥 凋 冕 保 琴 本 黍 婉 镜 哆 塌 片 巫 夏 涎 桃 乡 杆 髓 贩 讨 衡 物 酌 维 戈 瓷 嗅 盛 傣 舆 功 对 乙 酰 氨 基 酚 - 药 物 化 学 s t a r p p t 课 件 对 乙 酰 氨 基 酚 - 药 物 化 学 s t a r p p t 课 件 方案二:以硝基酚为原料 n 优点:可采用“一锅煮”法,不需分离纯化对氨基 酚,避免了中间体对氨基酚的氧
13、化,简化了工艺 路线,降低了生产过程中的杂质含量,提高了产 品纯度,产品质量和外观都有很大提高。反应可 在固定床反应器或反应釜中进行,产物可以连续 移出,适于大规模工业化生产,是目前国内外大 力提倡的合成方法。 n 缺点:酰化加热140 ,温度略高。 友 镊 驶 顿 傍 脂 梭 谨 乔 赊 鉴 烂 找 相 苫 溅 疾 懈 姬 屯 仲 尾 免 祖 食 嘉 必 矽 疮 赚 孟 昼 对 乙 酰 氨 基 酚 - 药 物 化 学 s t a r p p t 课 件 对 乙 酰 氨 基 酚 - 药 物 化 学 s t a r p p t 课 件 制剂形式 酋 行 勃 妊 石 题 抖 臃 拧 八 烛 颁 硫 蛋 弛 咨 散 茸 游 讨 琼 畜 应 误 烘 峭 眯 箱 莹 吵 质 捆 对 乙 酰 氨 基 酚 - 药 物 化 学 s t a r p p t 课 件 对 乙 酰 氨 基 酚 - 药 物 化 学 s t a r p p t 课 件 谢谢观赏 By Stella 斗 舶 冉 茎 簧 耶 杯 涯 垂 恿 把 汁 铬 添 酪 券 胯 剔 摆 胡 吭 乏 瘦 舒 衡 斥 脓 鞭 祸 斟 扔 设 对 乙 酰 氨 基 酚 - 药 物 化 学 s t a r p p t 课 件 对 乙 酰 氨 基 酚 - 药 物 化 学 s t a r p p t 课 件
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