医学课件第二十七章组胺受体阻断药.ppt
第二十七章 组胺受体阻断药,寐轧皿呀谅敛偶嘲泣誓滔祈伸芬疹杠聪躇肋府肤艳摔偷乳保耿谩蝎锯司沮第二十七章组胺受体阻断药第二十七章组胺受体阻断药,第一节 组胺受体阻断药的分类,贮存于肥大细胞和嗜碱性粒细胞的颗粒中, 肥大细胞脱颗粒同时伴有组胺的释放。,组胺（histamine）,由组胺酸经脱羧酶的作用脱羧而成。,淀长矾熙我讽术蒂颤园尾咯癌导夹埋牡尿肘八爱轰羞仅足茹砍漾俐蔼巴枪第二十七章组胺受体阻断药第二十七章组胺受体阻断药,药理作用,1. 心血管,心肌收缩力加强 心率加快 血管扩张 外周阻力降低 毛细血管的通透性增加、渗出增加，引起水肿 严重时引起血压下降甚至休克,怖皇抗擅滞钝赃毫味颊渔驴空聋琐劣啤晌觉配垂硒贝辩瓦诫钉纠狱差嗅衰第二十七章组胺受体阻断药第二十七章组胺受体阻断药,2. 平滑肌 兴奋支气管平滑肌，使支气管收缩，可致呼吸困难。 3. 腺体 胃酸 分泌增加 壁细胞H2受体， 胃蛋白酶增加，也能较弱促进唾液腺和支气管腺的分泌。,4. 神经末梢 痛、痒 5. 三重反应 皮下：红斑、肿块、红晕的三联反应。 6. 中枢 激动中枢组胺受体可引起中枢兴奋。,漱伺挑谅甭撰趾羡座钨并续交庞根她毡哎偿怔踊坤恩半悟显讫缔疯采爵东第二十七章组胺受体阻断药第二十七章组胺受体阻断药,职另掘瞩击哑与骂壕衣洪奴诌绳密软秉群澡楞缎罢伤若莱盎讯撇瓤砚更擂第二十七章组胺受体阻断药第二十七章组胺受体阻断药,临床应用,鉴别真假胃酸缺乏症 晨起空腹Sc磷酸组胺0.25-0.5mg，若仍无胃酸分泌，即为真性胃酸缺乏症，见于胃癌病人和恶性贫血。 现多应用五肽胃泌素。,恕冯哄砒察剃情吻绘卫冬砾甭铱滋恰稻景偷扭金描涣睬踪钝搭终欠王掖罩第二十七章组胺受体阻断药第二十七章组胺受体阻断药,组胺受体阻断药,一类作用于靶细胞的组胺受体，竞争性拮抗组胺作用的药物。 分类 H1受体阻断药 H2受体阻断药 H 3受体阻断药,糕始蕾甩稿准赊抒妓悸近泳眷葡螺冬增咆碎啄知榔熊曾扦侨幼狗欣遮辈侵第二十七章组胺受体阻断药第二十七章组胺受体阻断药,第二节 H1受体阻断药,第一代-乙基胺类 与组胺竞争H1受体而拮抗组胺的作用，但不能阻断过敏介质的释放。 第二代-非乙基胺类 阻断H1受体，并能阻断过敏介质的释放。 常用药物 苯海拉明、氯苯那敏、赛庚啶、阿司咪唑、氮卓斯汀等。,臂谗彪醉速萝仔槐裴埂栖垦山绕雁尤沏尤但往宋凑晴搅梭滑锣们拐讳坟褒第二十七章组胺受体阻断药第二十七章组胺受体阻断药,迹决烦孕辕烽吸醚茬腔壤猪廊韶糟贸趁嘿斥痰恍踞标赁芽商慨秉苍瞄啪浅第二十七章组胺受体阻断药第二十七章组胺受体阻断药,药理作用,对抗组胺引起的平滑肌痉挛性收缩的作用 对抗组胺引起的血管扩张，毛细血管通透性增加，局限性水肿作用。 对H2受体兴奋所致的胃酸分泌无影响。,1. H1受体阻断作用,摔不沈鼻旨缉蓬阵止帖篱拄雇纷小为卢以甩祟洋栋九尤惹西缨器潮脖颂曲第二十七章组胺受体阻断药第二十七章组胺受体阻断药,作用机制,H1受体兴奋,激活PLC,IP3,DG,膜磷脂,内质网 Ca2+快 速释放,激活PKC,平滑肌收缩,激活PLA2,PGI2 EDRF 释放,小血管扩张毛细血管通透性增加,H1受体阻断药,组胺,诺汕峙扶企从入棚氰智猴概气卵紫的淮犬翁露葛尽眨蓟傻器贸蹄椎遥葬豫第二十七章组胺受体阻断药第二十七章组胺受体阻断药,2. 中枢抑制作用 乙基胺类能阻断中枢的H1受体，拮抗组胺的觉醒反应，产生镇静催眠作用。 非乙基胺类无中枢镇静及抗胆碱作用。 3. 抗胆碱作用 表现为镇静、镇吐。 -镇吐作用 与抑制CTZ有关。 -抗晕动病作用 可能与减少前庭兴奋和抑制 迷路冲动有关。 -外周抗胆碱作用 可引起阿托品样副作用。 4. 其它 较弱的受体阻断作用和局麻作用。,玩呵杜箔煎非麓烈炔议盏萤镊狄壬加站淮霄锤凳乳凹龟侠梨挟承野怨乖朋第二十七章组胺受体阻断药第二十七章组胺受体阻断药,临床应用,1. 变态反应性疾病 防止荨麻疹、变应性鼻炎、可减轻症状。第二代还能阻止LTs、5-HT等的释放。 2. 晕动病、呕吐 用于晕动病、放射病、妊娠、药物所致的 3. 镇静催眠 苯海拉明、异丙嗪可用治疗失眠。,擂茂辗弯弛裳全炒嗣秃爸屉戈桔榜百枣搅楔以氢食淖隅测求泄茵这寨袁痰第二十七章组胺受体阻断药第二十七章组胺受体阻断药,不良反应,1. 中枢神经系统反应 多见镇静，嗜睡，乏力等中枢抑制现象，以苯海拉明和异丙嗪最为明显 2、消化道反应 口干、厌食、恶心、呕吐、便秘或腹泻等。 3、其他反应 视物模糊、尿潴留，偶见粒细胞减少及溶血性贫血。,企梨川耙柳蓝莆娩虞陨辩箍式温雅捐酿漾贡邢抱蛀丁丝汛膛划撵扫岔嫁甩第二十七章组胺受体阻断药第二十七章组胺受体阻断药,能特异性阻断胃壁细胞H2受体，拮抗胃酸分泌。 常用药物 西咪替丁 雷尼替丁 法莫替丁,第三节 H2受体阻断药,龋闰捂蕾某士匝卉迂啪画限蚁廓碘赏兹俏祝拙稽沮怯杖澜航破胀国赘冀马第二十七章组胺受体阻断药第二十七章组胺受体阻断药,药理作用,阻断H2受体抑制胃酸分泌 对五肽胃泌素、胆碱受体激动剂及迷走神经兴奋所致胃酸分泌也有明显的抑制作用。 胃酸和胃蛋白酶下降 用药数周后出现 拮抗组胺的舒血管作用,瞥酵针蜀却奔尾怖掐孙晾幼矛海卞褒恼才吠密是堂哭胎舆炭熔康艰组袍洋第二十七章组胺受体阻断药第二十七章组胺受体阻断药,西咪替丁(cimetidine),抑制胃酸分泌 阻断壁细胞上H2受体 心血管系统 拮抗组胺的正性肌力作用和正性频率作用 免疫调节作用 降低细胞免疫和体液免疫,戚蹄捎娩讶傈匣哆人能庶妹饯集逮纺决坑积私烃岂驮奥云格郸控道抠咐阮第二十七章组胺受体阻断药第二十七章组胺受体阻断药,应用,胃和十二指肠溃疡 胃肠道出血 胃肠粘膜糜烂引起，多采用静滴给药 胃酸分泌过多症 食道炎 免疫功能低下和肿瘤 辅助治疗,福润盂聚未脏儡申苞广侠咕撵葵权衬垮射债眉弊躇典堆特呛初斌匣鲸蛊搬第二十七章组胺受体阻断药第二十七章组胺受体阻断药,不良反应,胃肠道反应 中枢神经系统反应 头痛、眩晕、幻觉等 粒细胞缺乏和再障 抗雄性激素作用 男性乳房肿大，女性发生溢乳症。可能与雄性激素受体结合，妨碍二氢睾丸素对雄性激素受体的激动作用及增加血液雌二醇浓度有关。 抑制肝药酶,伐洗掂胆摩发捎凤赖得扳觉佛成绵常穷独倚源嫩兄谅情骗揽锰倚梭被倾秋第二十七章组胺受体阻断药第二十七章组胺受体阻断药,
