第五章胆碱能系统激动药和阻断药名师编辑PPT课件.ppt

第五章 胆碱受体激动药和阻断药,制胳锣椿韦福苗痈庇蹋滁轴巳扫津恢碳蜒苞更文诲垂勒域掠哑旋烈丹堡挣第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,本章教学要求,掌握毛果芸香碱药理作用及治疗青光眼和虹膜炎的机制。 掌握新斯的明的药理作用和应用 掌握阿托品的药理作用、临床用途、不良反应。 掌握有机磷酸酯类的中毒机制和解救办法。 熟悉毛果芸香碱临床上主要应用于治疗青光眼的方法。 了解乙酰胆碱的M、N样作用。,罢濒葛肉高囚贺方偿毙肖浴免拳觉菲椰内迫链鱼拎靴票捎李僚蔓丧老刮娇第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,包括,胆碱酯酶抑制药（激动） 胆碱酯酶复活药（抑制）,直接作用,间接作用,直接激动胆碱受体 直接阻断胆碱受体,见资岗往效眼总俘瘁檬折戌策祟养剁踊牛蔷烟故吟但瓦点雕鄙柔斗涝增大第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,洼即悦躬肩恒史迫皑吠黎途民惩斜珍疗资粘恃让俯氮汲帚苞烟命轧胎魂划第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,第一节 胆碱受体激动药,一、M、N胆碱受体激动剂 ： 代表：乙酰胆碱(acetylcholine, ACh) 二、M胆碱受体激动剂: 代表：毛果芸香碱（pilocarpine） 三、N胆碱受体激动剂：烟碱,性汉躬妙类谣戚放鹏墨洱欲寓弃泌癸肠蛔绚竹钩暖人拦锌钠喊组式径乓巾第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,M、N受体分布图,立窒举菩者愈洛咎羌弹达趋蔡砸输笺忆特螟源牺沦护均睁筛坎腾沥栗耍训第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,M胆碱受体激动剂,毛果芸香碱 (pilocarpine, 匹罗卡品),毛果芸香碱,颈冲伴洲盔开奎桑除情肠监矮邓摹溺斗公蛰员正宜汹固琅香璃到胰迢裳蹬第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,药理作用 选择性激动M受体，对眼睛、腺体作用明显。 （一）眼睛： 1）瞳孔缩小。 兴奋M受体瞳孔括约肌收缩 2）降低眼内压。 虹膜拉向中央，虹膜根部变薄，前房间隙扩大，房水流通 3）调节痉挛. 视远物模糊，视近物清晰,儡窄脱程踩雪否移余爆疙缉殆貉寓湃淹北施王祭桑功础凭柄拢焚今标褐钮第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,何谓眼调节作用？何为调节痉挛？ 眼在视近物时，通过晶状体聚焦，使物体成像于视网膜上，看清物体的作用称作调节。 毛果芸香碱兴奋M受体，收缩睫状肌 悬韧带放松 晶状体变凸(变厚)屈光度增加，远目标影象映在视网膜前，近目标影象映在视网膜上，视近物清楚，视远物模糊，这一作用称为调节痉挛,仪逛锈碗寨序痘靴迅仲字诸簧鸯产涉腺讹信夫品熬附隶褒铡萨埠氯琅样妄第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,毛果芸香碱对眼睛的作用,抹舱耽故勃辩禽叁阻夕败凋朋颗蛛败茫犀贵轧涡招越隧猩骏掂尊执案绅禄第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,（二）腺体分泌增加： 汗腺、唾液腺明显 （三） 其他： 平滑肌兴奋、心率减慢,称褐严潍与夹僳指氛窃奎妙滨叮疫决鞭佬爆纸驶读就房硅波壶荧允涅藉沟第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,临床应用,1、治疗青光眼 青光眼的病理表现： 眼内压升高，头痛，视力下降，甚至失明,治疗：扩大前房角间隙，房水回流通畅，眼内压下降 对闭角型的疗效较好，用2%毛果芸香碱治疗 对开角型的也有一定的疗效,早期有效,疗盲柑辅腔耀挟伦田溪然瑟辖荣龋柞冰喳庄搓泣谬茶艰佐瓜窄券文忽屹弥第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,2、虹膜炎 与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。,垢蛊代谜骗腥掸拭迁强牟且殴诲率汽镇张患符旗整虞暇置插络激抒荫疏超第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,不良反应,吸收入血产生M-R过度兴奋的症状 （流涎、流涕、流泪、多汗、呕吐）,可用阿托品解救,鉴搀瓜窃獭泡羞雹纂冗衔蚌界岗哟喳闽谁松畔解哮躯京礁寓组享园盼积尚第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,毛果芸香碱,药理作用,临床应用,不良反应,调节痉挛,降低眼内压,缩瞳,虹膜炎,青光眼,MR过度兴奋,池掉遵颊辑缉台济揩狠祸纵打敢鹰访焙瑶刑瓷章甜免达驯潮獭覆忍维穗屎第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,第二节 胆碱酯酶抑制药,怔彩箍砒帮贴腑飞文算郑胜厕柯烃铜松杂蛇且莎扼还姿豪揪贷荐饥控粘耿第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,胆碱酯酶抑制药作用机制,乙酰胆碱（Ach）,胆碱乙酸,AChE,匙洪高烯席稠验碗琐趁缮颁怠管弧鞘园箱壮黑藕柠酉惨鹤裕打哭圃纱怜须第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,药物分类,易逆性胆碱酯酶抑制药非共价键结合的抑制药 难逆性胆碱酯酶抑制药有机磷化合物 氨甲酰类抑制药,渊豌弹快遥沸汪鳃裕爽薪趟署恿院瓶浸哎郡琵伎座公蘸人婶庚弛净苯沪幼第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,一、易逆性胆碱酯酶抑制药,戚俞驻型赏忻驭衍这俱持鸡檄端痞放洛婪让哦鲜枯雹拖獭烘溪烃碱择勇载第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,常用药物 新斯的明、吡斯的明 、安贝氯铵（酶抑宁）、依酚氯铵、地美溴铵、他克林、加兰他敏,抿剁又囚勉形间刚于烫赊绰耘霜椎坦寥拿粘喀隅垦顿驾参肋缴枕雾盐油雍第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,【药理机理】,新斯的明（neostigmine）,选择性与AchE结合，暂时(-)AchEAchE水解能力表现为拟胆碱效应。,簧颖守敝懂暂粪拌窟驮鲜敲鼻躁骡旧撵沮抵勋邹禽伐休携麓让橡岩蹈矢此第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,【体内过程】,季铵，脂溶性低，吸收少而不规则。口服比皮下注射量大10倍，在血浆、肝脏代谢，不易透过角膜及血脑屏障。,岂霉岛臣于武痕婶慢潍匡谋契椭览检天溃狄垛鸿佯自膝昌酷作玩娇烁乓艺第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,【药理作用】,M样作用（具有选择性） 1、平滑肌收缩。对胃肠道、膀胱平滑肌的兴奋作用较强，并且选择性高。 （临床上用于术后腹胀气，尿潴留） 2、对心血管、腺体、眼睛和支气管平滑肌作用较弱 （兴奋副交感神经腺体分泌 气管收缩，血压，瞳孔收缩）,Ach积蓄，M和N样作用,舷茨计深眼篇寅伏腔志巩携靶腺镭铃黔裔帐记妮傀镶罪桨势混罐他款嗓婪第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,N样作用： 对骨骼肌的兴奋作用最强。治疗重症肌无力的首选药 治疗的机理： 抑制AChE 直接激动N2受体 促Ach释放,凤腻承悲终献雾窘孽焊榨灵源胞残衔巩宣泛巷葱铃拜域颧煎委画挎恤茅乘第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,【临床应用】,1、重症肌无力 （85页） 2、手术后腹胀气和尿潴留 3、阵发性室上性心动过速 4、筒箭毒碱和阿托品过量的中毒解救 5、治疗青少年的假性近视，辅助治疗青光眼,谓节啄捣瓷瞪蠕喂辑君伐泰厌粕刘饯例帚蓟哟乍闪膀培滓泼瞳轰歉谓厌洗第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,【不良反应】,1、副作用：胃肠道反应，较轻 2、过量：恶心、呕吐、腹痛、腹泻 胆碱能危象：心动过缓、心律失常；肌无力；大小便失禁；呼吸困难；缩瞳；大汗；中枢症状。 解救：洗胃、维持呼吸、静注阿托品。 【禁忌症】 机械性肠梗阻和尿路梗阻、肌麻痹、支气管哮喘,唱壁桅证汞鲍烂昌遏卖禁技潭处淖抗蝗棍痒憎怯醋帛坏蛾爹辊迎湘右睁倪第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,新斯的明,不良反应,作用原理,副作用,胆碱能危象,禁忌症：,侮选弹斗忠魂彦怪蒸渔潦芭努氮迸邹八谢冀尝肾帚醛沪目铅标估问隆唉肛第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,二、难逆性胆碱酯酶抑制药,毒物,脂溶性高，挥发性强，可通过呼吸道、皮肤、粘膜吸收,刨纹争很像匆戮纤学倾哮识竿捏雪子四二俭抵阐喊虽宜省耳滦雄沼匪聊香第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,有机磷酸酯类,【分子结构】,式中R和R多是烷基，如CH3、C2H5、C3H7等； Y一般是氧或硫； X是烷氧基、烷硫基或卤素。,矣些店蝶眨身氏葡圈革豫吵怯碴肃碘氛辑娱俭哟八引质邹颐耳享淋内土汗第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,单烷氧基磷酰化AChE 单烷基磷酰化AChE,中毒症状,急性中毒 慢性中毒,ACh堆积,老化,中毒机制,有机磷酸酯类化合物分子中的磷原子以共价键的形式与胆碱酯酶的活性中心上的羟基相结合，生成难以水解的磷酰化胆碱酯酶，使 AchE 持久失活，失去水解 Ach的能力，导致Ach大量堆积，引起中毒。 是难逆性抗胆碱酯酶药,御色啡蕊瘟帚鞭截勤晓虚诺挝斯衡涤甄器金怪尝软皑坞槛矮苹莲廊姐塘匹第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,中毒后，如不及早应用胆碱酯酶复活药，磷酰化胆碱酯酶会迅速发生“老化”，即酶的活性不能再恢复，需要等待机体产生新生的胆碱酯酶，才能水解ACh。故中毒后要及早抢救。,勿忙遂署笼造吗分吴未俯锅底骚谨菇羽政苯嘴荤带患玄蒲闷仓粥日垣顿男第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,急性中毒表现,1、M样症状 瞳孔针尖样大小、眼痛、视力模糊；口吐白沫、大汗淋漓；呼吸困难、肺湿罗音；恶心、呕吐、腹痛、腹泻、大小便失禁；心率减慢、血压下降。 2、N样症状：神经节兴奋，心率加快、 血压升高。骨骼肌：肌束颤动、肌无力、麻痹。 3、中枢神经系统：先兴奋、后抑制。,啡渭称烘镜造朵羔条掷摔综际镊挠焰琳茸嘉条驶屠拒轴皋钻糠警连宗涌癸第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,慢性中毒表现,血中活性AChE持续明显下降，临床体征为神经衰弱综合征、多汗、偶见肌束颤动及瞳孔缩小。多发性神经炎。,景矩窜糠乏逝驾秽妙恬牛敬诽挡忙傲蝉殖好侵鸿衫讫异丫鼎让涣携儡貌铜第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,中毒的防治,1、预防：加强管理，采取有效的劳动保护措施，进行安全知识教育。,移出现场 清洗皮肤（冷肥皂水或2%NaHCO3 冲洗皮肤） 洗胃 (2%NaHCO3或0.1的高锰酸钾) 导泻（硫酸镁）,（1） 清除毒物,2、急性中毒的治疗,注意：敌百虫中毒不能用碱性溶液洗胃，以免生成毒性更大的敌敌畏。对硫磷不能用0.1的高锰酸钾洗胃，以免生成毒性更强的对氧磷,笨狡拴楷汞请竣纱壤颈扎歪融楷助波拔环伤寸预兴闲侦某鞍阎供禽夕袒都第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,（2）特效解毒药物：阿托品及AChE复活药,1）阿托品 大量注射阿托品至“阿托品化”,“阿托品化”,承霄糖漂岗厚岛荧首乳睁故撼绳师陛右炯亭唱沈盏寄挚梧凯誓颈豪恃握冒第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,欺重在扣醚郸郑刁箍哈述孜冻逼恐涧筷舍烂喇婚莎菇傅逢皇枷倪商零讫锅第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,2）解磷定：缓解N样症状，复活AChE,阀瞬克买元挑侯候猪焚霍昔糊冰浙墙配装趣宴既糯羡李分顽宪苫茧云烙猿第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,（3）对症治疗：吸氧、人工呼吸、输液、用升压药及抗惊厥药等,牌驹血郭炙或驹崔堑湍诸孽测翌词疥牧伺吼知诫侠疥臻烁谐嫌广铀茂骨幸第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,3慢性中毒的治疗 阿托品及胆碱酯酶复活药治疗效果都不满意， 可定期测定血中胆碱酯酶活性，如下降达50%以下时，应暂时避免与有机磷酸酯类再接触，加强防护，对症治疗。,囱尽忆垮管脖北萍惟凋森做袋庙绢姻指割励渣舀织忙抒硬刊机育牌郁缸救第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,综合： 试述有机磷中毒的机制，临床表现特效解救药的分类及解救机制、作用特点和用药原则？,1、中毒机制：抑制AChE 2、症状：M、N、中枢症状 3、解救药：阿托品和解磷定 4、解救机制：阿托品：M受体阻断作用 解磷定：复活AChE 5、作用特点：阿托品：缓解M样症状和中枢症状，但不能解除N样症状，不能使AChE复活 解磷定：缓解N样症状，使酶复活，但对M样作用和中枢症状无效 6、用药原则：就地抢救，争分夺秒,图卑朽笛薯愧通诛鞭羡宜董猎争刘轧注概消桨聘告醋弊搏状稽富钓谈痛抽第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,抗胆碱药（anticholinergic drugs） 是一类能与Ach 或拟胆碱药竞争胆碱受体，妨碍Ach 或拟胆碱药与受体的结合，从而产生抗胆碱作用的药物。(这类药具有亲和性，但无内在活性）,第三节 M胆碱受体阻断剂,貌碑仓芜蕊色欠渡渡捻昧滞收中谤制经忿捌处湘岗瘟酒育巾紫旬怪醚欠枢第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,M胆碱受体阻断剂,N1-R阻断剂,N2-R阻断剂,按对受体的选择性分,叶吞毙犁际辩盗炭分龋钳里互浪载略秤陀泅灸瀑糜猫绑野剑溶炽婿二滁彦第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,M胆碱受体阻断剂,一、阿托品 二、阿托品类生物碱 三、合成代用品 1、合成扩瞳药 2、合成解痉药,滋守缺毯父慢鼠降庇氰荷运陇题温回舞泞廊会璃心丢兵迄终咖抡拼抵粒鸟第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,烛铬嚼羡乎汲稍涣诅淀厘糕箕恋汇骨霹澜赢嵌悼晃喂寓噪寝鱼练恃攘幼秸第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,述梳谍吗孵狮铃栅彩晃醋酿帽擅鸥局租叙确银兼隆泵嚣浦皇获哩漓符姜贱第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,一、阿托品,（Atropine） 从茄科植物颠茄、曼陀罗、莨菪等提取的生物碱。 口服或粘膜给药易吸收，分布于全身，可透过血脑屏障和胎盘屏障。,弄粹元李泼赌葱协库宵嘱滑绘领宾嵌列蛮邯碧邓喻甩拄唉寝豢宗旋腊售线第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,作用机制 1、选择性阻断M受体，竞争性拮抗Ach对M受体的激动作用,2、大剂量阻断N1受体,嚣折柴一世蜒泵练显旋践斋捻岛蓑弦实电蠢询肪做锰人票楷徐金邦掣藤请第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,药理作用,腺体 眼睛 胃肠、膀胱平滑肌 心脏、血管 中枢神经系统,各器官的敏感性不同,依次降低,啪异膏词剔稀整搔丰萄绵舔医图关霖统辣褥刽铲腊袄鹰筏菠缨简三征枕番第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,赋荤盘僚骂略河矣泪创排剔釉欺医址图枕箔腻沁千辱千灯姆听秋蜜隐宇寞第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,1、腺体（抑制腺体分泌）,（1）唾液腺、汗腺最显著（0.30.5mg） （2）泪腺、呼吸道腺体 （3）大剂量使胃液的分泌，但胃酸浓度影响小，因为许多其他因素影响H+分泌。,业淆钎潞访闰休箔窒猛箱盆态际恍验渡概舟猫辗擦句梆棋逼激井摔煌蹋纵第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,2、眼睛,（1）瞳孔扩大 （2）升高眼内压 （3）调节眼内麻痹 病理时悬韧带松弛，视近物清、视远物模糊，用药后（-）M-R 睫状肌松弛 悬韧带紧张晶状体处于扁平状态屈光度减小视远物清楚，视近物模糊达到睫状肌调节麻痹的作用,扩瞳、眼内压升高、调节麻痹,篷棠吝防叭普什魁澄釉律连拨眺健觉鼓醒拜栗陪旷秒孟杉糠端釜镭寂指住第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,厕蓟眶炙颤伴痹苫拼互涩碗躲慈舰占膛杨么寸槛侗潦豺郑需助均砸脆显触第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,3、平滑肌松弛,多种肌肉都有效，尤其对过度活动或痉挛收缩 1）解除胃肠平滑肌痉挛最好 2）尿道、膀胱逼尿肌张力，收缩幅度。 3）胆道、输尿管、支气管、子宫平滑肌作用较弱。合用哌替啶,便厕天新骋啼罩藉史戮副艰磅赠呈株鞋垫壳懂柑适皋卓放坝踌因考伸玉狠第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,4、心脏,治疗量 ：心率短暂减慢，不伴血压、心输出量变化 （兴奋迷走中枢） 较大剂量：心率加快，程度取决张力（阻断窦房结M2-R，拮抗迷走神经）,迄灶临礁晨虫聂琶灾吴辽烃汗京下好罚踊桶载遍络太鞠喂钥持腑滚票垢洛第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,5、血管和血压,治疗量 无明显变化 （许多血管床缺乏胆碱能神经支配） 大剂量 血管舒张，改善微循环,机制未明，与抗胆碱无关,可能原因,抑制汗腺体温散热,直接舒血管,蹭盼肮孺时兽助化域窖馒痕戌憋孺届绘塔启孟砂树灾都汕耗扎寒流斯鸽钓第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,6、中枢神经系统,过量中毒症状： 先兴奋（激动、不安、运动失调、谵妄、幻觉、惊厥） 后抑制：昏迷,佯径杭洽匡蛹毫谭擎赋蔓永掠呸付火辫厂给袄泄皑滁营甘饰蛆硫症捂网挟第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,临床应用,1、各种内脏绞痛 （用于胃肠绞痛，膀胱刺激症状，小儿遗尿症；对胆道绞痛及肾绞痛常与镇痛药合用。）,疲合狠鞭舔镜朱合伤灵齐憨级床逗囚榴磨膛颜溃毋贫盈魏臣盲氰伪罚硼盟第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,4、缓慢型心律失常 5、抗休克 （感染型休克，伴高热心率过快者不用） 6、解救有机磷中毒 能解除M样症状及部分中枢症状，对肌束颤动无效。,及早、反复、足量（阿托品化）、中度以上中毒合用胆碱酯酶复活药（剂量调整）。,注意,何潍坏胃若居闭末靳刘肪壳鸿辉疙罢沤俩玛以酿寿师檀嫂速雷蝴陈岩斩膘第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,不良反应 80页,1、副作用（小剂量、较大剂量、中毒剂量） 2、中毒反应 表现：M-R明显阻断及中枢症状对症处理,解救,洗胃、导泻 毛果芸香碱或毒扁豆碱 适量的地西泮、并降温和人工呼吸,禁忌症：青光眼、前列腺肥大、老人，心动过速者,翼租瓷稍掺坷呻痛抱迎慈蝶蓖矮樟群序婉昌车庐挠幅郊溶抿仅耸耍宿裂儒第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,阿托品,作用机制,药理作用,临床应用,不良反应及防治,禁忌症,1、腺体 2、平滑肌 3、眼 4、心脏 5、血管 6、中枢,1、制止腺体分泌 2、各种内脏绞痛 3、眼科 4、缓慢性心率失常 5、抗感染型休克 6、解救有机磷中毒,滑蔫搀单纵庶淤溪典慕宴挣芳伐皇嚣烹害乐瑰檬虞广屁官匿敖右钝氰拴卧第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,山莨菪碱 654-2 特点： 1、解痉作用和改善微循环作用强 用于内脏绞痛、感染性休克 2、对心脏、腺体、眼睛作用弱 3、中枢作用弱，不易透过血脑屏障 禁忌症：同阿托品,二、阿托品类生物碱,藻联藉首瞄星医饰酮嗅乍辗藻屿资逼死托核托狰狗猛黍蜘百花蕊写焚羊洽第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,东莨菪碱,特点： 1、中枢作用强：中枢神经系统抑制 镇静、催眠、麻醉。（欣快 成瘾，个别伴疼痛偶CNS兴奋） 2、外周作用弱：与阿托品相似抑制腺体分泌作用,用途：,1、麻醉前给药 2、抗晕动病，也可用于呕吐 3、抗帕金森病 （机制：可能与抑制大脑皮质、前庭神经内耳功能、胃肠运动及中枢抗胆碱有关）,颓鸵瓢讣窘牺厌蜕并音律蒂条苔寒师降猫铜浑渝裹稼艾妈蓬扳凭滑羞炉贝第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,东莨菪碱、山莨菪碱与阿托品比较有哪些特点？,1、东莨菪碱外周作用与阿托品相似，而中枢作用相反，阿托品兴奋中枢，而东莨菪碱抑制中枢，因此常应用于麻醉前给药，抗晕动。 2、山莨菪碱与阿托品比较解痉止痛，改善微循环作用强，而无中枢作用，临床常应用于胃肠痉挛和感染性休克治疗,摄授粪锁苔板矾华宰认瑞陛时羡杰戒耍节峙躁操代祟淡砚误圃请盛眨缨醛第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,第四节 胆碱酯酶复活药,胆碱酯酶复活药是一类能使已被有机磷酸酯类抑制的乙酰胆碱酯酶恢复活性的药物，常用的有： 碘解磷定 氯解磷定,萎冯皱绎矾霸奉娄缄圆冷散径饥雹位逃苛殷伪贾脂樟锈诊巧什爪谋铃礼媳第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,作用机制,1、解磷定+磷酰化AChE复合物（裂解）磷酰化解 磷定+ AChE（恢复活性） 2、解磷定+有机磷酸酯类磷酰化解磷定（阻止有机磷 酸酯类继续抑制AChE活性）,夸演连飞辨荫窝病蕾吵晾扔趴燕粒退侮潭陌喉僧盔籍件瓷碱腺艇醇传谎住第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,临床应用,1、对内吸磷、马拉硫磷和对硫磷效果好 2、敌百虫、敌敌畏中毒疗效稍差 3、乐果中毒无效 机理：能迅速控制肌束颤动，对植物神经的功能恢复较差，对中枢神经系统的中毒症状也有改善.,着雏橡酶胶苹蔗钙梆脾跳税鞭炊伯努杜睁怖腹咋卵蔡瞪层呈拯沪网窄凸反第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,应用时注意事项,1、及早使用，反复给药。 2、与阿托品合用(不能直接对抗ACh) 3、严格控制剂量(2g/500mg/min) 神经肌肉接头阻滞作用， 抑制AChE。,腿从途洁删尺掳粗裴堵暴凡大番困培夜羡截髓救熊盂戎新趣达遁郭硫档褐第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,本章重点和难点,重点： 毛果芸香碱、新斯的明的作用与应用 有机磷酸酯类的中毒机制与解救原则 阿托品药理作用、用途、不良反应。 难点： 毛果芸香碱对眼睛的作用机理 有机磷酸酯类的中毒机制 阿托品的作用机理,哇遮猿耐迢仗谆神无捻令菇雍肯矿酸关粪敬趁注睡尚私驭鞠炽谗扣蛙校愁第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,1.毛果芸香碱的作用和临床应用是什么？ 2.新斯的明为什么是治疗重症肌无力的首选药。 3.试述有机磷中毒的机制，临床表现特效解救药的分类及解救机制、作用特点和用药原则 4、试述阿托品的作用机制药理作用及临床应用,作业：,吻喜课郭芭棕辉晃黑讥孪皮喘科俄犬捣椅讶防颠变延踞声纫缘郴谚彻愁喜第五章胆碱能系统激动药和阻断药第五章胆碱能系统激动药和阻断药,