H2受体拮抗剂.ppt

第五章 消化系统药物,digestive system agents,人体消化系统,消化系统药物分类,抗溃疡药 促动力药 止吐药,催吐药 胃肠解痉药 泻 药 止泻药 肝病辅助治疗药 胆病辅助治疗药,第一节 抗溃疡药,anti-ulcer agents,重点内容,H2受体拮抗剂的构效关系。 根据雷尼替丁、奥美拉唑的结构式写出通用名。 奥美拉唑为什么被制成前药？它在体内的循环过程是怎样的？ H2受体拮抗剂和PPI的结构特征是什么？,胃粘膜分泌的粘液、 HCO3-、前列腺素,保护因子,胃酸、胃蛋白酶、幽门螺杆菌,胃溃疡的成因图,损伤因子,症状：疼痛、恶心、呕吐、嗳气、胃灼热。,各类抗胃溃疡药物,一抗酸药 二抑制胃酸分泌药 三胃黏膜保护药 四抗幽门螺杆菌感染的药物,一、H2受体拮抗剂 （Histamine H2-receptor antagonists）,N-甲基-N- 2- 5-（二甲氨甲基）-2-呋喃基 甲基 硫代 乙基 -2-硝基-1,1-乙烯二胺盐酸盐,1,2,3,4,5,1,2,1,2,1、雷尼替丁 Ranitidine,反式,碱性芳杂环,硫脲基团,4原子链,2、H2受体拮抗剂的基本结构,3、H2受体拮抗剂的分类,咪唑类 呋喃类 噻唑类 哌啶甲苯醚类,1、咪唑类,西咪替丁,奥美替丁,2、呋喃类,雷尼替丁,3、噻唑类,法莫替丁,尼扎替丁,4、哌啶甲苯醚类,罗沙替丁,兰替丁,4、H2受体拮抗剂的构效关系,1、化学结构上由三部分组成 （1）碱性芳杂环或碱性基团取代的芳杂环； （2）含氮的平面极性基团； （3）易曲绕的四原子链。,碱性芳杂环,4原子链,硫脲基团,2、碱性芳杂环或碱性基团取代的芳杂环为活性必须，可形成阳离子，与受体上的阴离子部位结合；,3、含氮的、平面型、有极性的“硫脲基团” 可通过氢键与受体结合；,氰基胍,二氨基硝基乙烯,氨磺酰基胍,脲基,硫脲基,4、连接基团多为易曲绕旋转的柔性四原子链，以含硫为佳。,5、为增强分子的脂溶性，改善吸收，可引入疏水性基团增强脂溶性。,奥美替丁,Exceptions,罗沙替丁,唑替丁,