药化作业氯诺昔康2008140618.ppt

Lornoxicam Dispersible Tablets ，lnxc 非甾体抗炎药（NSAIDs ）,氯诺昔康分散片,氯诺昔康,类别：烯醇酸类非甾体抗炎药 （非选择性环氧酶抑制药） 适 应 症：可用于急性轻度至中度疼痛和由某些类型的风湿性疾病引起的关节疼痛和炎症。,通用名称：氯诺昔康分散片 商品名称：氯诺昔康分散片 本品由澳大利亚Nycormed公司开发，首先在瑞士上市，几1993年在英国、丹麦等国家上市。,结构与性质,R,从昔康类药物的构效关系知道： 1、活性 （R基团取代）芳杂环芳香核衍生物，故氯诺昔康酸性较强（PH=4-6左右）。 2、R1是甲基时活性很高。,R1,作用及作用机制,可用于急性轻度至中度疼痛和由某些类型的风湿性疾病引起的关节疼痛和炎症。,氯诺昔康 （非甾体抗炎药）,COX,此药就是通过抑制花生四烯酸环氧酶的活性来抑制前列腺素的合成，从而达到较强镇痛抗炎作用。,优势,1、血浆蛋白结合率高，表观分布容积小，口服生物利用度高（昔康类药物的普遍共性） 2、年龄、肾损害、肝损害一般都不影响氯诺昔康的药动学。对二本品胃肠道耐受性较好。 3、 相对其它NSAIDs相比，在治疗中度至重度疼痛是有良好 的镇痛抗炎效果。与同类药物相比，对COX2的作用更强，并且，由于它的 剂量小、半衰期短，因此，对抑制PGs合成所产生的副作 用相对较小。,3、药物动力学本品加易被胃肠道吸收 4、相对于阿片类镇痛药耐药性好，不会产生阿片类镇痛药的依赖性和呼吸抑制的不良反应，且口腔手术后用药8mg以上时，其镇痛效果优于10mg吗啡。,