缬沙坦最新.ppt
广州市永信药业有限公司 桂林华信制药有限公司,缬沙坦分散片,缬 欣,Valsartan Dispersible Tablets,国家医保乙类,缬沙坦分散片,【中文名称】： 缬沙坦 【简写拼音】： XST 【英文名称】： Valsartan 【所属类别】： 抗高血压药 【别名】缬沙坦 ,代文 【外文名】Valsartan,DIOVAN 【药理作用】 抗高血压药血管紧张素II受体拮抗剂。 【适应证】 抗高血压、轻中度原发性高血压，尤其适用肾脏损害所致继发性高血压。,产品背景,缬沙坦是诺华公司研制的新一代降压药物， 1996年7月1日在德国首先上市，目前已在全世界70多个国家上市，1999年6月进人中国市场。1999年年初，世界卫生组织正式将缬沙坦这一类药列为全球范围内的一线降压药物。 本品与氢氯噻嗪的复方片剂，商品名为“codiovan”,血管紧张素(Ang）是肾素-血管紧张素系统（RAS）的主要活性介质，在导致高血压和靶器官损害中产生主要的病理生理作用。 缬沙坦与血管紧张素AT1受体选择性结合，对抗血管紧张素的绝大多数药理作用，从而降低血压。,血管紧张素受体,AT1,AT2,血管紧张素,血压升高，靶器官损伤,作用机制,AT1主要分布在心血管、肾、肺及神经，对心血管的稳定有调节作用。,缬 欣,指在水中能迅速崩解并均匀分散的片剂。 分散片可加水分散后口服，也可吞服.,分散片,分散片优点,速崩、速效 服用方便 高效,普通片剂、胶囊剂的体积较大，或一次常需用多片（粒）， 需用水冲服，服用不方便，特别对给老、幼和有吞咽功能 障碍的病人治疗有一定困难。分散片崩解速度快，放入水 中可分散成均匀的混悬液，服用方便。,分散片由于其崩解形成均一的混悬液，所以吸收较快、 充分，可提高某些药物的生物利用度。,普通片剂或胶囊剂存在着崩解速度慢的缺点，对药物 的吸收有一定的影响。分散片在1921水中一般 3min内完全崩解，大大提高了药物的吸收度。,结果表明，缬沙坦分散片速崩速溶；两制剂间的tmax有显著差异，缬沙坦分散片在体内的吸收速度要快于缬沙坦胶囊。提示缬沙坦分散片的生物利用度更高。,缬沙坦分散片与胶囊的累积溶出度比较,缬沙坦分散片与胶囊的平均达峰时间（tmax）比较,缬沙坦分散片-生物利用度更高，疗效更显著,缬沙坦-在心血管方面的益处,大量临床试验证明,ARB除了能有效地控制血压外,还能带来额外的心血管益处。 2003年美国FDA批准缬沙坦用于治疗心衰，特别是用于不能耐受血管紧张素抑制酶（ACEI）治疗的心衰病人。缬沙坦成为ARB类药物第一个用于治疗高血压和心衰的药物。,缬沙坦是FDA首次批准治疗高血压和心衰的药物 缬沙坦为心衰治疗中的重要药物，在治疗慢性心衰方面疗效肯定。 缬沙坦能够拮抗血管紧张素与受体AT1的结合，从而使收缩血管、增强心肌收缩力、诱发心肌与血管肥厚等作用得到抑制，从而使心脏负担减轻，所以可以有效的治疗心力衰竭，保护血管，降低心血管事件。,缬沙坦-治疗慢性心力衰竭,左室射血分数 (LVEF)对比,6min步行实验结果,搏出量占心室舒张末期容积的百分比，称为射血分数(EF)，一般50%以上属于正常范围。 观察组治疗后与治疗前比较,LVEF增加(P 0.01),治疗后6min步行试验明显提高(P0. 01)，观察组与对照组比较差异有统计学意义(P0. 01),缬沙坦在降压的同时可以保护糖尿病肾病患者的肾功能,缬沙坦不仅能有效控制血压，降低尿蛋白改善血糖水平而且可以保护肾功能延缓肾功能不全的进展。 缬沙坦能够拮抗血管紧张素受体AT1结合使肾小管钠的重吸收的功能减弱，从而使肾脏负担减轻，所以可以保护肾功能。 适用于高血压伴糖尿病或肾病患者。,缬沙坦-保护糖尿病肾病患者肾功能,治疗前后血糖、尿蛋白量变化,结果表明：缬沙坦对血糖有改善作用，可有效降低尿蛋白,缬沙坦-保护糖尿病肾病患者肾功能,治疗前后血糖、尿蛋白量变化,结果表明：缬沙坦对血糖有改善作用，可有效降低尿蛋白,缬沙坦-更适用于老年单纯收缩期高血压,结果显示，经缬沙坦治疗3个月后血压下降，且左室重量指数（LVMI）改善，缬沙坦能够有效降低其他药物难以控制的收缩压，更适合老年收缩期高血压患者。,缬沙坦-更适用于老年单纯收缩期高血压,收缩压升高是比舒张压升高更重要的心血管危险因素。单纯收缩期高血压(isolated systolic hypertension,ISH)是老年人高血压的主要类型,也越来越受到人们的关注和重视 沙坦类降压药特别其降低收缩压的疗效优于其他降压药，故更适用于老年单纯收缩性高血压患者。,高血压与男性生活质量,抗高血压药物使血压降低,阴茎动脉血流量不足难以产生或维持勃起部分。一般认为高血压患者阴茎勃起功能障碍的患病率是15%,而性功能障碍又是高血压治疗的常见并发症,对患者健康和性生活质量影响很大,是患者对抗高血压治疗依从性的主要障碍之一。几乎所有降压药都与阴茎勃起功能障碍相关，药物治疗会加重高血压患者性功能障碍。,抗高血压药物对男性性功能均有不利影响,其中以倍他乐尔、氢氯噻嗪和硝苯地平缓释片为著,赖诺普利和乌拉地尔无明显影响,缬沙坦能改善男性性功能。,各组治疗前后性功能评分变化的比较,缬沙坦-有效改善男性性功能,缬沙坦-有效降压, 缬沙坦与卡托普利比较,缬沙坦组总有效率87.1%;卡托普利总有效率83.9%。 缬沙坦组咳嗽副反应发生率明显低于卡托普利组。 结果表明：缬沙坦降压更快更有效，且耐受性更好,不良反应更低。, 缬沙坦与氨氯地平比较,本次临床观察表明，缬沙坦降压作用强于氨氯地平，无不良反应。 CRP 是与动脉粥样硬化发生、演变和发展都有关的促炎因子 ，CRP 升高可增加高血压患者心脏病、脑卒中的发病率 。 缬沙坦通过阻断血管紧张素减轻血管炎症、降低血清hs-CRP水平更明显 。,缬沙坦-有效降压,缬沙坦-有效降压, 缬沙坦与美托洛尔比较,原发性高血压(EH)患者存在不同程度内皮细胞功能障碍,具体表现为，具有强大收缩血管作用的血浆内皮素(ET)增高,而具有舒张血管抑制平滑肌细胞增殖的血一氧化氮(NO)水平降低。 结果表明：在降压的同时,缬沙坦组血浆ET明显下降，NO显著升高，而美托洛尔组血浆ET及NO无明显改变。说明缬沙坦能明显改善，血管内皮细胞所分泌的2种活性因子的失衡状态,保护内皮功能。,单一药物使用很难使血压达到一定的目标值，采用小剂量联合应用降压药，有协同或相加作用，可以减少各单一药物的不良反应。 老年性单纯收缩期高血压控制比较困难，收缩压易大幅度波动，常常需要联用两种或多种不同类型的抗高血压药物。,缬沙坦-联合用药，协同降压, 联合依那普利治疗老年单纯收缩期高血压,缬沙坦联用依那普利能有更效地降低收缩压，平稳降压。两药联用既可增强疗效，又可减少单种药物增加剂量而产生的不良反应加大的作用。提高患者的依从性，更适宜临床应用。,总 结,降压机制特殊，效果可靠；剂型独特，服用方便，起效更快 每日服药1次可持续24h控制血压，增加病人的依从性 能有效降低其他药物难以控制的收缩压，更适用于老年单纯收缩期高血压患者 与其他降压药联用可发挥叠加降压作用 ，减少不良反应 可用于治疗心力衰竭，保护血管，降低心血管事件 适用于高血压伴糖尿病或肾病患者 是唯一被证实能改善男性性生活质量的抗高血压药物，提高病人生活质量,谢谢专家指导！,
