灯盏花素抑制去甲肾上腺素而增强高钾缩血管反应.pdf
灯盏花素抑制去甲肾上腺素而增强高钾缩血管反应 雷开键!， “， 黄燮南!， 吴# 芹!， 陆远富!， 余丽梅! （!$ 遵义医学院药理学教研室， 贵州 遵义# %/“； “+“? 1； “? !“!； )+? “； 01!? 0； 01!? 0)； 01“? ) 文献标识码： 文章编号： !(! *!01+ （“()） (0 *!() *(% 摘要： 目的# 观察灯盏花素 （ABC） 对去甲肾上腺素 （,） 和高 钾所致缩血管反应的影响， 研究其效应与细胞内游离钙浓度 （ .4“ D 5） 变化的关系。方法# 采用兔胸主动脉条， 观察 ABC 对 , 及高钾缩血管量效曲线、 对 , 和咖啡因在无钙 液中所致短暂收缩及复钙后 , 缩血管反应的影响； 利用 EE/% (荧光分光光度仪 （日本岛津公司） ； PV/. 控温水浴振荡器 （深圳天 南海北实业有限公司） 。 !$ $“ 实验动物“ 家兔， 由遵义医学院实验动物中心 提供。 #“ 方法 #$ !“血管条收缩反应实验“家兔， 体重 （“? _ (? )）7Q，78 , 或 4 !-./·0%,， , -78， 预孵 -P+ 的 F=D: 液终止 反应， 离心弃上清液。再用含 5 P+ 的 F=D: 液洗两次。细胞悬液调成 , Q,N·0 1,。台盼蓝染 色显示细胞成活率 M4G CN4G， 备用。 !# $“ %） 。 ? ? 在无 :; = F:*；.：!“# IK，Q! 0$% $05 ,5·? A （)! ! “，# “#） $ $ %： ()*，%?、 A? 浓度的变化 -， B。这说明 G 1(B 7J)KO ()I (YJ(D YJH) HK H)Y+(YJ, (+(YOV (VVHJ(Y,I JYZ )H Z()T, J) GYH(VD WJ 1(B 7, R QJHD HTJ( W(Y,+J(VQ EQ O+JKJ(YJH) ()I +H,+YJ,V HK GJ Cb， 2bD)OD ,HYJI, ZHVZHIJ,VY,+(V, ()I OV, HK YZJV ,)_GW, YH Z(+(Y,+J_, (D I,)HVJ), Cb， 2bDZHVZ(Y, J) ZOW() O+J), R Q 9 :.56 ;,/-， -N#B， BCL： -B00 /2.Q L $5()(JI, S，ZHT(*JOZJ c，=(*(WO+( ?Q XZ, )H+,J),Z+J), V,)VJYJ, 1(B 7DVYH+(T, VJY, IJKK,+V K+HW YZ, (KK,J),DV,)VJYJ, VJY, J) (VO(+ WOV, HK YZ, +(Y (H+Y( R Q /? ， -NML， 2AD （-） ： -C. /0Q M $ 陈一岳， 王胜涛， 曾文珊 /? 6Q 灯盏花素对大鼠胸主动脉环的 松弛作用 R Q 中药新药与临床药理， -NN0， JOW WH,W,)YV，IJVY+J;OD YJH) ，()I KO)YJH)V J) VWHHYZ WOV, R Q $,2- /%，-NNL，DB （B） ： -2L /BC.Q -.蒋青松， 黄燮南， 孙安盛 /? 6Q 异紫堇啡碱对血管平滑肌钙内 流和钙释放的影响 R Q 中国药理学通报， -NNM， AD （#） ： 20# / MQ -余丽梅， 黄燮南， 孙安盛， 陆远富Q 原阿片碱对兔胸主动脉的松 弛作用 R Q 遵义医学院学报， -NNN， 22 （C） ： 2 /LQ ·LC.-·中国药理学通报$ ;,.#/“/ $,2-+5653.+6 :(66/?.#$ B0 ,； 2= （N） 万方数据 !“#$%=， 7)43*； +! “#$% #-#3 * Z*XY （+?） X Z*= Z? 摘要： 目的: 通过对健康志愿者口服不同剂量替米沙坦片后 的药代动力学研究， 探讨替米沙坦在国人体内的药代动力学 特征。方法: X 名中国健康男性志愿者按拉丁方设计分别 口服三种单剂量替米沙坦片 （?、 、 *+ 95） ， 用高效液相色 谱荧光检测法测定血浆替米沙坦浓度， 采用 =XY 软件拟合 药代动力学参数。结果:受试者血药浓度随其单剂量给药 量的增加呈现非比例的升高趋势， 计算所得的药动学参数显 示， 口服 ?、 、 *+ 95 替米 沙 坦 片 的 .-N X= =W =? * ?;?W ） 和 （*= ;YW ? = ;*W ;?）!5·G Z* ·! Z*； 7 9%T分别为 （） 、 （+*?W ; Y?W *?） 和 （XYW =+ +=?W X）!5·! Z*， 不同剂量 组的 .-NFR KAC2、 79%TR _AC2 比值间差异有显著性 （ ( 收稿日期： +? Z? Z+? Z; Z+X 作者简介： 熊玉卿 （*X;Y Z ） ， 女， 博士， 教授， 研究方向： 药物代谢及 药代动力学， 2M： YX*W *） 。结论: 替米沙坦在中国人体内过程 （剂量范围为 ? *+ 95） 显示非线性药代动力学特征。 关键词： 替米沙坦； ,!N； 药代动力学 : : 替米沙坦是一个非肽类血管紧张素“受体拮抗 剂， 可选择性地、 难以逆转的阻滞 .*受体， 从而阻 断血管紧张素“的血管收缩和醛固酮分泌作用， 但 对其他涉及心血管系统的受体无影响 *。临床资 料表明， 替米沙坦能有效治疗中度高血压疾病， 同时 显现出对心、 脑、 肾的保护作用， 由于其高度的选择 性而避免了非选择性血管紧张素转换酶抑制剂的不 良反应， 是一类安全性良好且很有临床应用价值的 抗高血压药物 +， =。本文旨在研究替米沙坦在我国 健康志愿者的药代动力学过程， 探讨替米沙坦在国 人体内的药代动力学特征， 为其在临床广泛正确的 使用提供科学依据。 ·=*·中国药理学通报: 7)43#9# ()*+,*-&.&/4-*. ?2#%43: +? c2J； = （X） ： *= ?* 万方数据
