2020年初级药师考试《相关知识》讲义：液体制剂的简介.doc

2020年初级药师考试相关知识讲义液体制剂的简介1.特点2.分类与质量要求3.溶剂和附加剂药物：分散相溶剂：分散介质(一)液体制剂的特点优点：药物分散度大，吸收快、起效快;给药途径多，可内服外用;服用方便，适于老幼;能减少刺激性;固体药物制成液体制剂，生物利用度提高。缺点：分散度大，受分散介质影响，易化学降解，药效降低甚至失效;体积大，携运贮不方便;水性制剂易霉变，需加防腐剂;非均相，物理稳定性问题多。(二)液体制剂的分类与质量要求1.按分散系统分类均相：低分子溶液剂、高分子溶液剂稳定非均相：溶胶剂、乳剂、混悬剂不稳定2.按给药途径分类内服：合剂、糖浆剂、乳剂、混悬液、滴剂外用：皮肤(洗/搽)、五官(洗/滴/含漱)直肠/阴道/尿道3.液体制剂的质量要求均相：澄明非均相：分散均匀，浓度准确口服：外观良好，口感适宜外用：无刺激性有防腐能力，包装方便携带、使用基础理论学习：微粒分散体系1.微粒分散系的概念一种或几种物质高度分散在介质中被分散的物质：分散相连续的介质：分散介质小分子真溶液 <10-9m胶体分散体系 10-910-7m粗分散体系 >10-7m 混悬剂、乳剂、微囊、微球微粒 10-910-4m2.微粒分散体系的性质多相体系，微粒大小不均匀，存在相界面，有表面现象热力学、动力学、光学、电学絮凝、聚结、沉降、布朗运动、丁铎尔现象(Tyndall现象、乳光)、电泳3.有关微粒分散体系在药剂学中的意义A.提高药物的溶解速度及溶解度B.提高难溶性药物的生物利用度C.提高药物微粒在分散介质中的分散性与稳定性D.不同微粒在体内分布上具有一定的选择性，如静脉注射E.微囊、微球等具有明显的缓释作用，减少剂量，降低毒副作用4.微粒大小与测定方法微粒大小对其体内外的性能有十分重要的影响溶解性、可压性、密度、流动性粒径表示方法：几何学、比表面、有效测定方法：光学显微镜法、库尔特计数法、Stokes沉降法、吸附法、电子显微镜法、激光散射静注：7-12m肺部截留，0.1-3m浓集于肝脾5.微粒的双电层结构吸附层与扩散层所带电荷相反，共同构成双电层结构。动电位(电位)：吸附层表面至反离子电荷为零处的电位差。6.絮凝和反絮凝絮凝：加入絮凝剂， 电位，出现絮凝状态，微粒呈絮状，形成疏松的纤维状结构，但振摇可重新分散均匀。反絮凝：加入反絮凝剂，电位 ，静电排斥力阻碍了微粒之间的碰撞聚集。不能形成疏松的纤维状结构，微粒之间没有支撑，沉降后易产生严重结块，不能再分散，对物理稳定性不利。按分散系统分类有关液体药剂分类、特征的一个重要表格即将登场!分散体系粒径特征制备低分子溶液剂<1nm真溶液、分子/离子，澄明，热力学稳定，扩散快，滤纸，半透膜溶解法等高分子溶液剂1100nm真溶液、分子/离子，澄明，热力学稳定，扩散慢，滤纸，半透膜×胶溶法溶胶剂（疏水胶体溶液）1100nm胶粒，多相，热力学不稳定（聚结），滤纸，半透膜×分散法凝聚法乳剂100nm小液滴，多相，热力学/动力学不稳定，扩散很慢或不扩散，显微镜下可见新生皂法等混悬剂500nm难溶固体微粒，多相，热力学/动力学不稳定 ，显微镜下可见分散法凝聚法(三)液体制剂的溶剂和附加剂1.液体制剂常用溶剂(分散介质、分散剂)极性：水、甘油、二甲基亚砜(DMSO)半极性：乙醇、丙二醇、聚乙二醇(PEG300-600)非极性：脂肪油、液体石蜡、乙酸乙酯2.液体制剂常用的附加剂>>增溶剂：表面活性剂聚山梨酯(吐温)>>助溶剂：第三种物质KI(助溶剂)+I2KI3>>潜溶剂：混合溶剂水+乙醇/丙二醇/甘油/PEG>>矫味剂：甜味剂、芳香剂、胶浆剂、泡腾剂>>着色剂：色素>>其他：抗氧剂、pH调节剂、金属离子络合剂>>防腐剂防腐剂对羟基苯甲酸酯类(尼泊金类)：甲乙丙丁苯甲酸/苯甲酸钠：pH4山梨酸/山梨酸钾：pH4苯扎溴铵(新洁尔灭)：外用醋酸氯己定其他：20%乙醇、30%甘油、邻苯基苯酚、桉叶油、桂皮油、薄荷油