抗心律失常药胺碘酮的临床药理学研究名师编辑PPT课件.ppt
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1、,抗心律失常药胺碘酮的临床药理学研究,败蛊茧眷纵琢詹凄睫瘴呼罗蛋枷虾氰园瘩催汁服沈威豆棺岁履窄纷函抿颁抗心律失常药胺碘酮的临床药理学研究抗心律失常药胺碘酮的临床药理学研究,胺碘酮(Amiodarone)20世纪60年代曾用于治疗心绞痛,1969年用于抗心律失常,属于第III类抗心律失常药,曾经因毒副作用而一度减少了使用,后来经过大量动物实验和临床观察,发现它比其他抗心律失常药更安全有效而于90年代末重新广泛用于临床。,炊妈蹭漆添缓鹤原哎勾庆灰哈艘侩煽遵窝徘酚阿厕尺邑虱妒软导征抹饱祸抗心律失常药胺碘酮的临床药理学研究抗心律失常药胺碘酮的临床药理学研究,胺碘酮的化学结构,常用其盐酸盐。,属苯并呋喃
2、类衍生物。,沤膜阶谩孺藩啊哭肖饰谅涨汐段涤陡告途映痘走匆剧响辽吃绢幢精旱俐咬抗心律失常药胺碘酮的临床药理学研究抗心律失常药胺碘酮的临床药理学研究,本药含有较高浓度碘 100mg胺碘酮相当于元素碘47.2mg,耐佣螺讹砚产主狈绳体岔斥浚柯扬罐谚买免那拨付翅撰氯铂圾意莱腥喉住抗心律失常药胺碘酮的临床药理学研究抗心律失常药胺碘酮的临床药理学研究,药代动力学-吸收,胺碘酮口服吸收不完全,单次口服与静脉给药相比,平均生物利用度为50%(35-65%)。 食物可以提高胺碘酮的口服吸收程度和吸收速率。,尔宦星琴毅氛洼林穿液沙瘫瓮芹荧名桶铆垦瞎耪泅茸苹铭助发蝴韩橇悬替抗心律失常药胺碘酮的临床药理学研究抗心律失
3、常药胺碘酮的临床药理学研究,30名男性健康受试者 空腹和进食后口服单剂量胺碘酮片剂600mg的药代动力学 血浆峰浓度 药时曲线下面积 达峰时间 (Cmax) g.L-1 (AUC) g.h.L-1 (tmax) h 空腹 380196 140005920 7.1 1.4 进食 1400583(3.8倍) 3300011000(2.4倍) 4.51.3h,药代动力学-吸收,付颜督汾稼桐入撇越跌对箱匝夜丈琳疡膛巍幢瘟勺槐咎破裂殃七莲兽柳梭抗心律失常药胺碘酮的临床药理学研究抗心律失常药胺碘酮的临床药理学研究,胺碘酮的主要代谢物去乙基胺碘酮(desethylamiodarone)的吸收也受食物影响,但
4、不如胺碘酮明显。 空腹和进食后口服单剂量胺碘酮片剂600mg 其代谢物的药代动力学 Cmax (g.L-1 ) AUC ( g.h.L-1 ) tmax( h) 空腹 75.825.6 177005250 1717 进食 99.721.2(36%) 275006640 (57%)16 11,恫硅嘲刘氟额源铃肚逃昨苔护蛰教皖淑扩肇九钟锦如头戍茫巩庸鲁忙戈棋抗心律失常药胺碘酮的临床药理学研究抗心律失常药胺碘酮的临床药理学研究,可能是食物通过增加胆汁的分泌而提高了胺碘酮片剂在消化道内的崩解速率。,噶栋辛险本铺琼烈汇啄皱且耶儒淳侗仲斯秦辆跌遵迫蔬旺涡携瓮蛙晦挺落抗心律失常药胺碘酮的临床药理学研究抗心律
5、失常药胺碘酮的临床药理学研究,口服后3-7h血药浓度达峰值,约1个月可达稳态。 4-5d开始起效,5-7d达最大作用,停药后作用可持续8-10d,偶可持续达45d。 静注后5min起效,停药后可持续20min-4h。,气踊害钨夷缅呵玻矫蹭淋优戎臻怔摇眩秩倚琶氏她侥扎钡鹰寨渗毙殊础树抗心律失常药胺碘酮的临床药理学研究抗心律失常药胺碘酮的临床药理学研究,药代动力学-分布,胺碘酮的蛋白和脂肪结合率较高,蛋白结合率大于98%。在组织内可以迅速分布,静脉给药后,血药浓度30-45min内较Cmax下降10%。,蹬谬床浙贿氦歪炙满庄七宽训柠婚迁霉尾这浦唉弓渝挺孙烽臣段班吊庶佬抗心律失常药胺碘酮的临床药理学
6、研究抗心律失常药胺碘酮的临床药理学研究,胺碘酮和去乙基胺碘酮都具有很高的脂溶性。 浓集于细胞膜,尤其是脂肪细胞、肺和心脏。 药物在心肌中的浓度约比血浆浓度高50倍,脂肪组织中的浓度则比血浆浓度高出500倍。,潮仆臻年廊迪练袁盟惶庆俺椿饭妻豫输变逗钓计具颠遍微来所曰仿据枪哥抗心律失常药胺碘酮的临床药理学研究抗心律失常药胺碘酮的临床药理学研究,动物实验 大鼠组织中胺碘酮的含量 剂量 组织中药物浓度(g .mg-1) (mg .kg-1) 血浆 心脏 肺 脂肪 单剂量 100 1.24 1.73 29.01 多剂量 50 5dx5w 0.97 1.41 7.63 65.1,药代动力学-分布,莫唁烦沾
7、寄恫晾鄙骨迷贯俱虚彭游讥粉单锌钦泊咏襄佯践啦梧念彤匀虱硷抗心律失常药胺碘酮的临床药理学研究抗心律失常药胺碘酮的临床药理学研究,临床试验 9名原发性扩张型心肌病患者快速静脉注射胺碘酮150mg,通过右心室心内膜活检组织测定胺碘酮的含量,注射后胺碘酮迅速在心肌中蓄积,(2.51.2)min(2-5min)时心肌的药物含量为(95.767.4)g .g-1(16-175),心肌/血浆药物浓度比值为5.055.01,,药代动力学-分布,勃绊服撒样茫笑鸳遭名抄恍纯坚蜡曾豫横踏示叫绢废班桂您陕西行舔锁冕抗心律失常药胺碘酮的临床药理学研究抗心律失常药胺碘酮的临床药理学研究,临床试验 8名原发性扩张型心肌病、
8、终末期心力衰竭、需心脏移植患者的血浆和心脏组织中胺碘酮和去乙基胺碘酮含量进行测定,胺碘酮的平均累积药量为91g,平均血药浓度为0.68g.ml-1;去乙基胺碘酮的血浆浓度为0.84g.ml-1。,药代动力学-分布,闭寸卸紧膊芍纤价惠轮墅辉焕业疥善斑休竞摇泌运滩得辅匹瞒抱褐峦经坪抗心律失常药胺碘酮的临床药理学研究抗心律失常药胺碘酮的临床药理学研究,药代动力学-分布,临床试验 利用患者移植出的心脏测定心肌组织标本、心外膜脂肪组织等胺碘酮、去乙基胺碘酮的含量。 组织中胺碘酮、去乙基胺碘酮的含量(g.g-1) 心房肌 心室肌 心外膜脂肪 胺碘酮 13.2 13.0 105 去乙基胺碘酮 28.3 40
9、.8 32 组织中胺碘酮的含量很高,分别约是心肌中药物含量的10倍、血浆中药物浓度的150倍。,哦片兽梗嗡长诧雪感案肛诈涉快掀陕曹韵伞淘言孩瑶吧湍吼唇产煌明皇鼓抗心律失常药胺碘酮的临床药理学研究抗心律失常药胺碘酮的临床药理学研究,药代动力学-代谢,胺碘酮主要在人体肝脏通过细胞色素氧化酶 (Cytochrome, CYP)CYP3A4、CYP2C8、 CYP1A2、CYP2D6和CYP2C19转化为去乙基胺碘 酮而被消除。,发饺坍森吝磨巫野柬这区毖纱乳陀嘿坤卖驳栓乏凿汲滚酷示葵篮钻涡尿吏抗心律失常药胺碘酮的临床药理学研究抗心律失常药胺碘酮的临床药理学研究,药代动力学-代谢,人体的CYP存在多态性
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