2018年口服抗菌药物合理用药顺序-文档资料.ppt
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1、常见口服药物服药顺序,餐前 餐中 餐后 定时 任选,影响服药顺序的因素,空腹或饱食 食物性质 药物剂型,决定服药顺序基本原理,治疗目的与药物作用原理 提高口服药物生物利用度 降低药物不良反应发生频率,青霉素类药物服药顺序,食物对口服青霉素类药物吸收基本影响 影响吸收速率 改变生物利用度 降低峰浓度Cmax(一次给药后的最高血药浓度,此时吸收和消除达平衡)及Cave(实际平均浓度),羟氨苄青霉素Amoxycillin,特点:生物利用度较氨苄青霉素高,一般可达70%左右,且儿童吸收较成人为好 吸收度与剂量有关:吸收过程与单次剂量有关,随着单次剂量增加,吸收百分率下降,单次剂量达到2g时,吸收达到极
2、限 食物可影响吸收速度及吸收量使药物峰浓度下降 结论:进食少量食品后服用或空腹时服用,阿莫西林克拉维酸钾 Amoxicillin/Clavulanate Potassium,空腹口服本品后阿莫西林和克拉维酸钾均在1小时左右达峰浓度,血消除半衰期约1-1.5小时。 由于本品在胃肠道的吸收不受食物影响,故可在空腹或餐后服用,并可与牛奶等食物同服;与食物同服可减少胃肠道反应。,头孢菌素类药物服药顺序,头孢氨苄 Cefalexin,特点:胃液中稳定,吸收部位主要在小肠上端 食物影响:高脂食品或奶制品延缓胃排空,延迟本品吸收使Tmax从1hr延至2hr,延迟药效 结论:为保证迅速起效,应空腹服用本品,头
3、孢拉定 Cephradine,特点:生物利用度高,可达所给剂量90% 食物影响:影响不大 结论:空腹或进食后服用均可。,头孢克洛Cefaclor,特点:由于本品是双极性,一水化合物,且在肠壁通过主动转运机制吸收,双脂层及粘液层对其吸收无障碍,故生物利用度高,可达所给剂量90%左右,但不同剂型间吸收有差异 食物影响 进食影响混悬剂吸收,使达峰时间延迟,从45分钟延迟至1hr,峰浓度下降1/2-1/3 进食可提高长效缓释片吸收,使吸收度明显增加,升高峰浓度,结论 混悬剂型应予餐前1hr或餐后2hr服用 长效缓释片应在进食时或餐后1hr内服用。 含钙、镁制剂可降低长效缓释片吸收,不应与钙、镁制酸剂等
4、同时服用 进食对片(胶囊)剂仅见峰浓度轻度下降,可空腹服用或服用前进食少量食品以减轻胃肠道反应,头孢丙烯Cefprozil,特点:生物利用度约为所给剂量90%左右 食物影响:进食对其吸收无明显影响 结论:可空腹服用,或进食后服用,防止胃部不适,可采取与食物或牛奶同服。,头孢羟氨苄cefadroxil,特点:口服吸收好 食物影响:进食对其吸收无明显影响 结论:可空腹服用,或与食物或牛奶,如果会导致胃部不适,头孢地尼Cefdinir,特点:第三代头孢菌素,其生物利用度不仅受食物影响,且与剂型剂量相关,胶囊剂生物利用度300mg-21%;600mg-16%,混悬剂约为25% 食物影响 高脂饮食明显地
5、影响吸收,可使Cmax下降16%,AUC下降10% 避免服用含有镁或铝的抗酸剂,服用硫糖铝或铁矿物维生素2小时内服用此药可能与该药物结合,防止其吸收。 结论:应空腹或进食后2hr服用,头孢克肟Cefixime,第三代口服头孢菌素 此药可能会引起胃部不适, 腹泻 ,呕吐,食欲不振,恶心,与食物或牛奶以减少这些影响。可与食物同服,或进食三十分钟前后服用。,前体药物头孢呋辛酯 Cefuroxime Axetil,特点:前体药物,体内经非特性酯酶水解成头孢呋辛产生效应,生物利用度仅为所给剂量40%左右 食物影响 进食可明显增高生物利用度,可增至50%,牛奶及奶制品作用更明显,可使AUC增加22-88%
6、,峰浓度也明显提高 食物作用与剂型相关,食物对混悬剂影响最显著 结论:进食时服用或与牛奶(奶制品)同服,前体药物头孢泊肟酯Cefpodoxime proxetil,特点:第三代头孢菌素头孢泊肟的前体药物,生物利用度约为41-50% 食物影响 进食可提高生物利用度可从40-50%增至52-64% 食物作用与剂型相关:对混悬剂作用不明显,可使片剂AUC增加34%,Cmax增加22% 机制:食物抑制肠腔酯酶,使本品降解前先吸收,故提高了生物利用度 结论:本品应与食物同时服用,头孢他美酯 Cefetamet Pivoxil,口服后,经过肠黏膜或首次经过肝脏时盐酸头孢他美酯被迅速代谢,在体内转变为头孢他
7、美而发挥作用。本品随食物口服后,平均约55的剂量转变为头孢他美。 饭前或饭后1小时内口服。复杂性尿路感染的成年人,每日全部剂量在晚饭前后1小时内一次服用;男性淋球菌性尿道炎和女性非复杂性膀胱炎的患者,在就餐前后1小时内一次服用单一剂量15002000mg(膀胱炎患者在傍晚)可充分根除病原体。,喹诺酮类药物服药顺序,诺氟沙星Norfloxacin,特点:第三代喹诺酮中生物利用度最低者,仅相当于所给剂量40% 食物影响 延迟吸收速度及减少吸收度 牛奶或奶制品可使本品吸收减少40% 由于本品抑制咖啡因清除,与富含咖啡因类食物同用,使血中咖啡因浓度增高,增加中枢神经系统不良反应 结论 餐前1hr或餐后
8、2hr服用 不应与牛奶或富含咖啡因的饮料同时服用(至少1小时前或至少2个小时后 ) 多种维生素,或其他含铁、锌离子的制剂及含铝或镁的制酸药可减少本品的吸收,建议避免合用,不能避免时在本品服药前2小时,或服药后6小时服用。,环丙沙星Ciprofloxacin,特点:应用最广泛第三代喹诺酮,生物利用度为60-80%,但与剂量相关250mg为60%,500mg可达71-79% 食物影响 食物延迟本品吸收,推迟达峰时间 本品与富含钙食物同服,因形成螯合物减少吸收 本品可干扰咖啡因代谢,降低咖啡因清除,增高咖啡因血浓度及增加中枢神经系统不良反应 结论 应在餐前1hr或餐后2hr服用 服用本品时应避免服用
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