最新半合成抗生素-PPT文档.pptx
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1、概述,半合成抗生素是在生物合成抗生素的基础上发展起来的,针对生物合成抗生素的化学稳定性、毒副作用、抗菌谱等问题,通过结构改造可以增加稳定性、降低毒副作用、扩大抗菌谱、减少耐药性、改善生物利用度,提高药物治疗的效果。,一.头孢菌素的研究,1.简介,头孢菌素分子中含有头孢烯的半合成抗生素。它属于内酰胺类抗生素,是-内酰胺类抗生素中的7-氨基头孢烷酸(7-ACA)的衍生物,因此它们具有相似的杀菌机制。本类药可破坏细菌的细胞壁,并在繁殖期杀菌。对细菌的选择作用强,而对人几乎没有毒性,具有抗菌谱广、抗菌作用强、耐青霉素酶、对内酰胺酶稳定、过敏反应较青霉素类少见等优点。所以是一类高效、低毒、临床广泛应用的
2、重要抗生素。,2.发展历史,1948年意大利人Broyzn发现头孢菌素。 1956年Abraham等人从头孢菌素的培养液中分离出头孢菌素C和头孢菌素N,并于1961年确定了头孢菌素C的结构。 美国礼来公司的研究人员于1962年成功地采用化学裂解头孢菌素C制造头孢菌素母核7-氨基头孢烷酸后,人们对半合成进行了广泛的研究。,第一代头孢菌素,头孢唑林(Cefazolin) 头孢噻啶(Cefaloridine),头孢匹林 (Cephapirin) 头孢噻吩( Cefalothin) 头孢乙腈(Cefacetrile),头孢氨苄 (Cefalexin) 头孢羟氨苄 (Cefadroxil) 头孢拉定(
3、Cefradinel),第二代头孢菌素,头孢尼西 (Cefonicid) 头孢呋辛( Cefuroxime) 头孢丙烯( Cefprozil),头孢雷特( Ceforanide) 头孢替坦( Cefotatan) 氯碳头孢 (Loracarbef),第三代头孢菌素,头孢曲松(Ceftriaxone) 头孢他啶(Ceftazidime),第四代头孢菌素,头孢匹罗(Cefpirom) 头孢吡肟(Cefepime),头孢唑兰(Cefozopran) 头孢瑟利(Cefoselis),3.头孢菌素类的生产工艺路线,半合成头孢菌素类与半合成青霉素的生产工艺路线相似,主要有微生物酰化法、化学酰化法和以工业生
4、产的廉价青霉素为原料的青霉素扩环法三种。,化学酰化路线,头孢菌素的合成主要用化学酰化法,大多数头孢菌素都是7位和3位侧链同时改造的产物。在制备半合成头孢菌素时可以先修饰7位,再改造3位;反之亦可。 (1)7位的酰化 (2)3位的取代,酶法生产头孢菌素,最早发现的天然头孢菌素是头孢菌素C,是由头孢菌素属真菌所产生的天然头孢菌素之一。1961年证实了头孢菌素是由D-(-)-氨基己二酸和7-氨基头孢烷酸缩合而成。头孢菌素分子稳定性差,用化学合成制备难度较大,可利用微生物发酵技术。,二.头孢菌素C的发酵工艺,1.化学结构和理化性质 2.工艺流程 种子制备 成品,发酵培养,滤液,预处理,压滤,干燥,浓缩
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