组胺H1受体阻断药.ppt
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1、组胺H1受体阻断药,汕头大学医学院药理学教研室 张艳美,Objective,掌握组胺H1受体阻断剂的药理作用、临床应用及不良反应; 熟悉组胺受体的主要特性,第二代与第一代H1受体阻断药相比较而具有的优势; 了解自体活性物质的特点及种类;了解组胺H1受体激动剂的临床应用。,自体活性物质 (autacoids),定义:又称局部激素(local hormones),是具有明显和广泛生物活性的内源性物质,广泛存在于体内许多组织,作用于局部或附近靶器官,产生特定的生理效应或病理反应。,特点:由作用本身的靶组织形成,作用部位与分泌部位很近,是由组织而非特定内分泌腺产生,不需由血循环运送到远处的靶器官发挥作
2、用。,自体活性物质 (autacoids),小分子化学信号物质:前列腺素、5-HT、组胺、白三烯。,大分子化学信号物质:血管活性肽类(P物质,激肽类,血管紧张素,利尿钠肽,降钙素基因相关肽等)、NO、腺苷等。,自体活性 物质,组胺和影响组胺受体药,一、组胺(histamine) 由组氨酸脱羧形成。 广泛存在于生物体内,合成后贮存于肥大细胞和嗜碱粒细胞内。 组胺受体亚型:H1、H2、H3、 H4 、H5 。,组胺受体的主要特性,小剂量组胺皮内注射可出现血管效应: “三重反应”: 红斑; 红斑上形成丘疹; 丘疹周围红晕.,麻风患者“三重反应”常不完全,二、组胺受体激动剂,倍他司汀,内耳眩晕病,或抑
3、制血小板聚集,三、组胺受体阻断药,(一) H1受体阻断药,第一代: 茶苯海明dimenhydrinate,乘晕宁的主要成分 异丙嗪 promethazine,非那根 氯苯那敏 chlorpheniramine,扑尔敏,第二代: 阿司咪唑 astemizole,息斯敏 阿伐斯汀 acrivastine,新敏乐 西替利嗪 cetirizine,仙特敏 氯雷他定 Loratadine,第二代与第一代相比较的优势: 1.大多长效; 2.无嗜睡作用; 3.对喷嚏、清涕和鼻痒效果好。,第三代: 地氯雷他定 DescarboethoxyIoratadine 非索非那丁 Fexofenadine 左旋西替利嗪
4、 Levocetirizine,优点: 具有作用强、起效快、作用时间长、毒副反应低.,药理作用,1抗组胺H1受体效应,2)对组胺引起的毛细血管扩张和通透性增加有很强的抑制作用。,1)完全对抗组胺收缩胃肠和支气管平滑肌的作用。,3)对组胺引起的血管扩张和血压下降,仅有部分对抗作用。,2中枢作用,1)镇静与催眠:阻断中枢H1受体所致,第一代有中枢抑制作用,第二代无中枢抑制作用,2)镇吐、抗晕:与中枢抗Ach作用有关,3其他作用,有抗乙酰胆碱、局部麻醉等。,临床应用,1.皮肤粘膜变态反应性疾病:荨麻疹、过敏性鼻炎的首选药;昆虫咬伤所致瘙痒和水肿较好;接触性皮炎、血清病有效;支气管哮喘效差,过敏性休克
5、无效。 2.晕动症和呕吐:晕动病、妊娠呕吐以及放射病呕吐有镇吐作用。 3.镇静催眠:变态反应引起的失眠效果好。 4.其他用途:冬眠合剂、复方镇咳祛痰药组分。,不良反应,1.中枢症状:思睡、头晕、乏力、反应迟钝; 避免驾车、船及高空作业; 2.胃肠道反应:口干、厌食、恶心、呕吐、腹 泻或便秘等; 3.偶见粒细胞减少和溶血性贫血; 4.美克洛嗪 可致动物畸胎、孕妇禁用; 阿司咪唑 过量可致晕厥、心跳停止.,作用于免疫系统功能的药物,汕头大学医学院药理学教研室 张艳美,Objective,掌握免疫抑制药及免疫增强药的各类代表药的作用机制、作用特点、主要适应症;掌握免疫抑制药的共同特点; 熟悉免疫抑制
6、药及免疫增强药的分类。 了解免疫抑制药及免疫增强药的各类代表药的主要不良反应。,免疫应答,免疫应答:机体接触抗原性异物刺激产生的特异性排除这些异物的保护性免疫反应。 天然免疫应答:肥大细胞、粒细胞、单核细胞、自然杀伤细胞等。 获得性免疫应答:抗原特异性的、高度特异性的反应。B淋巴细胞、T 淋巴细胞和抗原递呈细胞。,免疫系统功能和免疫病理反应,免疫系统功能,免疫防御,免疫稳定,免疫监视,超敏反应,免疫缺陷,自身免疫性疾病,肿瘤,移植排斥反应,免疫增殖病,免疫病理反应,免疫调节剂,免疫抑制药 Immunosupressive agents 免疫增加药 Immunopotentisting agen
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