第十八章气雾剂与气压剂.ppt
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1、第十八章 气雾剂与气压剂(aerosol),一、概述 (一)气雾剂的含义与特点 1气雾剂的含义: 气雾剂系指药物与抛射剂共同封装于配备有阀门的耐压容器中,使用时掀按阀门系统,借助于抛射剂气化产生压力,将内容物喷出成微细雾状粒子,供呼吸道、腔道、皮肤起局部或全身治疗作用的一种剂型。 2气雾剂的特点 (1)优点 气雾剂速效、定位。如平喘气雾剂吸入2分钟即能起效。 气雾剂中药物包装在密闭不透明的容器内,能避免与空气、水分和光线接触,不易被污染,提高了药物稳定性。,第十八章 气雾剂与气压剂(aerosol),气雾剂可以用阀门控制剂量,雾滴细小且分布均匀,使用方便,给药剂量较小,副作用亦小。 喷雾给药减
2、少局部涂药的疼痛与感染。 (2)缺点 气雾剂的包装需耐压容器和阀门系统,制备需冷却和灌装的特殊机械设备,生产成本高,操作麻烦。 气雾剂借助抛射剂的蒸气压而工作,可因封装不严密,抛射剂的渗漏而失效。 气雾剂具有一定的内压,遇热或受撞击易发生爆炸。 气雾剂的抛射剂有高度挥发性,且具致冷效应,多次使用于受伤皮肤上,可引起不适。,第十八章 气雾剂与气压剂,第一节 气雾剂 第二节 气压剂,气雾剂的吸收 气雾剂的分类 气雾剂的组成 气雾剂的制备 气雾剂的质量评定,第十八章 气雾剂与气压剂,第一节 气雾剂,第十八章 气雾剂与气压剂(aerosol),(二)气雾剂的分类 1、按分散系统:溶液型、混悬剂(或称粉
3、末气雾剂)、乳浊型(或称泡沫型气雾剂)。 2、按医疗用途:可分为呼吸道吸入气雾剂、皮肤和粘膜用气雾剂、空间消毒气雾剂三类。 3、按相的组成: 二相气雾剂,是由抛射剂的气相和药物与抛射剂混溶的液相组成。 三相气雾剂, 混悬剂气雾剂(粉末型气雾剂) 乳浊型气雾剂(泡沫型气雾剂) O/W型(抛射剂为内相) W/O型(抛射剂为外相),第十八章 气雾剂与气压剂(aerosol),(三)气雾剂速效原理及影响气雾剂肺部吸收的因素 1、呼吸系统的构造 呼吸系统的构造:口、鼻、咽喉、气管、支气管、末端支气管、肺泡管、肺泡囊、肺泡膜(吸收部位)。 2、气雾剂的吸收及速效原理: (1)给出的药物表面积大,粒径达10
4、-510-7cm,总表面积大。,第十八章 气雾剂与气压剂(aerosol),(2)接收药物的部位-肺泡膜总表面积巨大,因肺泡总数34亿个,总表面积约200m2。 (3)肺部毛细血管丰富;毛细血管总表面积约为100 m2;肺泡壁薄,仅一层上皮细胞,肺泡膜紧贴毛细血管壁,厚度只有0.51 m;肺泡囊是气体与血液进行快速交换的部位。 (4)肺部血流量大,血液循环速度快。 因此药物到达肺泡囊即可迅速吸收显效,吸收的速度不亚于静脉注射。,第十八章 气雾剂与气压剂(aerosol),3、影响吸收的因素: (1)药物的性质:脂溶性吸收;药物的分子量吸收;药物吸湿性吸收。 (2)药物的粒径大小:对肺起局部作用
5、的气雾剂喷射粒子雾滴以310m大小为宜;但要迅速吸收发挥全身作用,粒径宜细,以051m为最好,雾滴过细进入肺泡后仍可随呼气而排出。吸入气雾剂药物微粒大小应控制在0.55m,三相气雾剂药物微粒10m,大多数应为5m。,第十八章 气雾剂与气压剂(aerosol),二、气雾剂的组成: (一)药物与附加剂 用于制备气雾剂的中药,一般均应进行预处理,如提取挥发油,提取药物的单一成分,或总有效成分等,进一步根据药物性质拟出合理的处方,可制成溶液(药物溶解在抛射剂中)、混悬液(药物微粉分散在抛射剂中)、乳浊液(药物与抛射剂形成乳浊液)等各种类型。 常用的附加剂有潜溶剂、乳化剂、抗氧剂、稳定剂等。,第十八章
6、气雾剂与气压剂(aerosol),(二)抛射剂 1、抛射剂的作用:抛射剂是气雾剂重要的组成部分,在耐压容器中主要负责产生压力,是喷射药物的动力,同时兼做药物的溶剂和分散剂。抛射剂是一类低沸点物质,所以当阀门打开时,压力骤然降低,抛射剂急剧气化,克服了液体分子间的引力,将药物分散成微粒喷射出来。 2、对抛射剂的要求:抛射剂主要是一些液化气体,作为抛射剂必须具备沸点低、常温下蒸气压大于大气压二个基本条件,同时具有对机体无毒、无致敏和刺激性、性质稳定、不燃性和不易爆炸性、来源广和价廉等。,第十八章 气雾剂与气压剂(aerosol),3、抛射剂的种类 氟氯烷类:如三氯一氟甲烷(抛射剂F11)、二氯二氟
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