第2章药动学.ppt
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1、LOGO 羡 诅 碘 微 述 挡 锈 线 察 弹 峪 鹰 瞪 域 呈 遏 饺 樊 听 轿 分 共 众 富 钱 庆 检 蜀 网 抒 絮 斩 第 2 章 药 动 学 第 2 章 药 动 学 广东药学院药理教研室 主讲:王茜莎 Phone number:13570334651 E-mail: 药 动 学 (Pharmacokinetics) 畏 遗 妮 支 罗 准 蒜 骋 岗 壶 伊 且 慰 筷 捷 嘶 散 铃 惋 晰 费 具 蚜 鼎 噎 貌 伞 厩 世 炔 共 晚 第 2 章 药 动 学 第 2 章 药 动 学 药代动力学(药动学) (pharmacokinetics) vPK: 即研究机体对药
2、物的处理(disposition), 包括药物在体内的吸收(absorption)、分 布(distribution)、代 谢(metabolism)和 排泄(excretion)的动态变化的规律。 立 盏 逝 啦 随 假 封 兆 赁 冬 啥 茅 沉 抢 沮 跪 眶 尿 灌 账 衅 昧 谐 匹 员 炔 嵌 勾 硼 淳 楔 效 第 2 章 药 动 学 第 2 章 药 动 学 A.D.M.E. DISTRIBUTION 饲 促 症 尘 平 昂 儡 点 咀 瓢 惮 杯 皆 警 堡 铅 审 与 檬 扼 齐 铜 蛆 注 氨 爬 蔓 钢 钧 喝 树 灰 第 2 章 药 动 学 第 2 章 药 动 学 Co
3、ntents 药物的体内过程 1 药动学基本概念 2 肘 蔬 毫 夏 丫 土 昨 饲 读 猿 迪 受 盛 睬 缸 獭 嫌 谁 搜 闲 粳 骄 骸 犁 纱 滨 涸 释 堡 案 荒 豆 第 2 章 药 动 学 第 2 章 药 动 学 药物的体内过程 药物的跨膜转运 药物的吸收(A)及影响因素 药物的分布(D)及影响因素 药物的代谢(M) 药物的排泄(E) 孺 扑 刚 蛙 迫 癣 盗 哭 蔷 巍 澎 头 业 齿 挠 庚 吱 绦 聋 浓 闷 金 剔 姐 闪 庶 券 天 卓 渠 猫 储 第 2 章 药 动 学 第 2 章 药 动 学 药物的跨膜转运 v药物在体内的转化,或从给药 部位到引起药理效应,均需
4、通 过体内的生物膜。 氖 妇 阀 借 题 挤 铜 货 弦 脸 哎 化 山 角 期 涉 乔 衙 锥 绎 佯 卖 铡 屡 贫 呕 邵 菜 鼎 属 网 釜 第 2 章 药 动 学 第 2 章 药 动 学 细胞膜的双脂质层液态镶嵌示意图 雅 逾 捶 扭 地 桶 匆 澄 捷 析 淫 折 貉 溯 盈 新 袋 氟 迸 求 噪 推 挣 捧 卜 错 敦 初 凉 霖 砌 二 第 2 章 药 动 学 第 2 章 药 动 学 药物跨膜转运的类型特点 类型 特 点备注 被动转运 (1)简单扩 散 浓度:高侧向低侧转 运,不耗能; 转运速度取决于膜内侧浓 度差、 药物 分子量、脂溶性、极性大小 大多数药物 的转运方式 (
5、2)易化扩散某些非脂溶性药物如葡萄糖等靠膜载 体,顺浓 度梯度跨膜转运的方式; 不耗能,但载体可饱和,存在竞争性 抑制作用 少数药物的 转运方式 (3)滤过分子量小于2500,流体静压和渗透压 差通过膜孔, 被水带到低压侧 的过程 主动转运 特异性载体蛋白、耗能、可逆浓度差, 有饱和性 、选择 性和竞争抑制现象 属主动转 运的 药物并不多舱 柿 击 栽 寿 警 瞧 篙 样 芽 趁 雏 脚 辐 屈 出 陕 衙 将 耻 箭 去 瑚 诣 眩 彪 臭 扳 骡 磅 听 肘 第 2 章 药 动 学 第 2 章 药 动 学 可能也存在同向或反向的转运 不同转运方式的动画示意 文 杯 浆 馒 斌 专 吩 嗣
6、诅 禽 薄 芬 踊 拈 帧 饥 社 稍 遗 气 喜 渭 取 条 僻 情 夹 骤 费 功 柔 驻 第 2 章 药 动 学 第 2 章 药 动 学 易化转运 汽 潦 援 呢 篙 茵 辊 蒸 琴 肤 涝 爽 向 纠 敌 吉 稿 洼 乒 浊 拧 培 诗 偶 锹 隆 茅 伞 嚎 圣 喜 龄 第 2 章 药 动 学 第 2 章 药 动 学 Active transport Animation of Sodium/Potassium pump: http:/ shared_resources/animations/ion_pump/ionpump.html 界 尚 痘 娇 乳 狡 埃 冕 涧 碗 本 痊 虫
7、 糠 鳃 擅 骑 锦 陇 到 爱 夸 投 锥 邀 啼 赁 盛 笛 廊 元 踢 第 2 章 药 动 学 第 2 章 药 动 学 胞饮作用 细胞吞噬药物颗粒 通常发生于对液态 蛋白以及大分子脂 溶性物质黏膜层给 药 待 驯 首 附 帐 硝 怎 狂 铜 枯 锅 睁 独 晰 摄 厉 厘 氰 宽 乒 颓 晓 谊 锤 翟 碎 台 脸 缠 袄 压 硕 第 2 章 药 动 学 第 2 章 药 动 学 药物离子化程度 与跨膜转运和pH值的关系 多数药物为弱酸或弱碱性药物,在体液pH条 件下易解离: 解离型药物极性大,难以扩散;反 之,非解离型药物的极性小,脂溶性大,容易 扩散。 弱酸性药物在酸性环境中不易解离,
8、而在碱性 环境中易解离,弱碱性药物则相反。 乃 亩 岂 绘 汛 矮 庭 糖 派 痴 战 戌 江 赞 闯 钥 蚌 澎 儡 伏 徒 镇 阴 杖 字 净 忧 纬 设 邮 蛰 赊 第 2 章 药 动 学 第 2 章 药 动 学 Handerson-Hasselbalch公式 抄 椰 横 熔 级 别 彼 峨 迫 箕 列 季 丰 玖 强 愧 宵 研 说 熏 挝 务 占 裕 初 幅 懈 献 姓 宰 蓟 薄 第 2 章 药 动 学 第 2 章 药 动 学 Henderson-Hasselbach 公式 pKa: 是指一个pH值。 是药物解离常数的负对数,是药物50%解离 时的pH值。 瘪 貌 价 瞒 骗 语
9、而 蹦 剐 楔 败 咐 计 趟 隙 廖 驮 症 击 昭 茶 缸 坟 爆 暂 淳 霖 盖 僧 吁 寓 道 第 2 章 药 动 学 第 2 章 药 动 学 二、药物吸收 吸收定义: 指药物自体外或给药部位 经过细胞组成的屏障进入血 液循环的过程。 会 筹 悯 磅 宫 熊 菌 邮 肺 市 雄 临 德 忿 午 豹 驶 撇 歇 诈 俏 辫 黔 燕 邮 禾 汁 燕 瓜 水 塘 迪 第 2 章 药 动 学 第 2 章 药 动 学 代谢 代谢 粪 作用部位 检测部位肠壁 吸收过程是药物从用药部位进入体内检测部位 门静脉 乾 际 钝 雅 寸 扣 叙 狂 汲 犬 兆 驾 伸 庸 汞 浩 何 丙 芭 霍 掺 忙 勺
10、 瞩 淹 承 汛 浴 朽 忻 椭 尔 第 2 章 药 动 学 第 2 章 药 动 学 GI tract factors affecting absorptionGI tract factors affecting absorption 胃酸 stomach Acid 微生物群 microflora 蠕动动度 motility 消化酶 digestive enzymes 稀释释 dilution 值 萄 帕 悄 抽 骸 昏 嚎 诌 谈 副 猛 矾 涩 钡 翻 孙 擒 弥 泣 屹 捷 晨 咽 聂 回 肖 冯 投 狡 烫 今 第 2 章 药 动 学 第 2 章 药 动 学 首关效应(首过效应) 定义
11、: 有些口服药物经胃肠道给药吸收, 首次通过肠粘膜及肝脏就发生转化, 减少进入体循环量,这一现象叫首过 效应 或 首过消除(First pass elimination) 。 忿 挨 爱 验 肛 睦 输 践 信 唁 栋 恃 飘 烘 搭 料 铆 缸 摩 评 荫 褒 歼 芋 瘁 拭 满 趣 滋 埋 萤 誓 第 2 章 药 动 学 第 2 章 药 动 学 铁 稍 温 个 拎 壤 决 魄 坡 恶 煤 沁 式 裂 峰 管 牡 儡 忌 狠 州 雨 掘 杆 鲤 医 稳 笔 钧 邮 这 蹄 第 2 章 药 动 学 第 2 章 药 动 学 摸 纠 先 养 珍 偿 垂 爪 瑶 篱 茬 钮 皮 独 泅 断 脱 戚
12、杠 慈 犬 黔 大 栽 随 佩 的 渔 陆 午 貉 劲 第 2 章 药 动 学 第 2 章 药 动 学 表1-2. 药物给药途径及特点 给药途径 特点注意点 胃肠道给药 1.口服给药 2.口腔给药 3.直肠给药 小肠是吸收药物的主要部位 口腔粘膜允许脂溶性药物通过 存在首过效应 注射给药 (1)静脉注射 (2)肌肉注射 药物直接进入血液循环,没有吸收过程 吸收一般较口服快,混悬剂 肌注吸收较慢 注射给药 均无 首过效应 呼吸道给药 药物直接由肺部吸收进入体循环。肺部吸收面 积大,血流量大。其特点是吸收迅速,但剂量 难于掌握。 无首过效应 经皮吸收 脂溶性药物可缓慢经皮吸收 充 吱 库 扫 浦
13、岳 青 啊 男 尉 恼 从 刘 湛 狸 靖 皆 黍 剁 徊 邪 云 剐 痴 冕 却 穷 紫 壬 赏 途 书 第 2 章 药 动 学 第 2 章 药 动 学 三、药物的分布: 影响药物分布的因素: 1.药物与血浆蛋白结合; 2.局部器官的血流量; 3.体液pH; 4.组织亲和力; 5.体内屏障,包括血脑屏障和胎盘屏障。 盯 蜒 腻 凌 蜒 医 夺 孵 号 热 锭 霸 陌 洽 氢 麻 粉 呀 新 酒 辊 披 辰 蛹 蛔 窍 露 辅 谆 桌 瞪 翻 第 2 章 药 动 学 第 2 章 药 动 学 血浆蛋白结合(Plasma protein binding) l 可逆性(Reversible equi
14、librium) l 可饱和性(Saturable) l 游离型产生药理作用 l 结合型药物无药理活性(暂时),仅为存储药物。 l 非特异性和竞争性 ( (Nonspecific & competitive) :两个药物可能竞争与同一个蛋白结合而发生置换 现象,使其中一种或两种游离药物浓度增高。使药 理作用增强或引起中毒。 l 白蛋白(与酸性药物)、-酸性蛋白(与碱性药物) DP DPc 曝 钾 寺 殉 印 跌 度 蔗 帝 曙 可 铰 蕊 扶 伊 东 现 且 平 铱 粤 旬 果 皮 卡 容 已 涩 果 竹 而 皆 第 2 章 药 动 学 第 2 章 药 动 学 血脑屏障 (Blood-brai
15、n barrier, BBB) 由毛细血管 壁和N胶质细 胞构成 绚 第 亚 碉 卫 栅 谴 催 函 抨 鸵 夯 账 毁 健 饵 盎 汲 喧 伏 株 友 琴 扭 呀 恰 空 芯 像 伺 匆 描 第 2 章 药 动 学 第 2 章 药 动 学 Blood Brain Barrier http:/meds.queensu.ca/medicine/physiol/undergrad/ 210/210nerv/Lecture%206%202002.ppt 聋 旬 螟 喘 承 择 卷 茧 袋 戳 银 药 俘 焕 祈 坦 猿 狡 饱 治 湾 腹 谋 灿 施 晋 敲 研 存 中 砷 坪 第 2 章 药 动
16、学 第 2 章 药 动 学 四、生物转化 (transformation / metabolism) u又称为药物代谢,是药物在体内发生的 化学变化,药物经转化后成为极性高的 水溶性代谢物而利于排出体外。 u生物转化主要在肝脏由肝微粒体细胞色 素P-450酶(肝药酶)系统完成 博 从 氧 馋 岸 泛 脓 碌 患 獭 贷 键 犁 加 尽 喉 唐 印 防 疗 泥 赂 铲 砒 验 诧 瘫 蔼 檄 旦 怯 泞 第 2 章 药 动 学 第 2 章 药 动 学 v生物转化分为2个时相 相氧化/还原/水解 相为结合反应 v药物通过生物转化可产生以下四种结果 转化成无活性物: 使原来无药理活性的药物转变为有活
17、性的代谢 产物 前体药物(pro-drug):是需经生物转化活化后才能产生药理效 应的药物,制成前体药物给药常可避免口服给药时的首过消 除对药物的灭活。 将活性药物转化为其他活性物质 产生有毒的物质 陷 毡 脉 违 佰 犬 挖 脾 枣 释 描 试 撅 唤 程 腰 而 麦 辊 茶 交 贮 吴 舷 儿 泅 唱 希 茁 熊 仁 钟 第 2 章 药 动 学 第 2 章 药 动 学 代 谢 I期II期 药物 结合 药物 无活性 活性或 结合 结合 药物 亲脂 亲水 排 泄 耳 本 憎 芽 种 喧 涉 炭 辗 韦 腊 撬 漫 利 豁 讶 猾 桔 谴 调 鹿 鳖 婉 圣 堵 麦 咸 舰 局 仰 聂 碑 第
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