第03章药物效应动力学.ppt
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1、药物对机体的作用-药效学,第3章,药学院药理教研室 吕俊华教授,思考问题:,1. 药物进入体内与靶器官作用后,如何产生药物效应? 2. 药物产生的效应中,哪些可以作为治疗作用,哪些不能作为治疗作用,如何界定? 3. 药物的剂量与效应之间是什么关系?如何界定药物治疗作用的剂量范围? 4. 研究药物作用的靶点与新药研究有何意义?,第一节 药物的基本作用,药物作用(drug action): 药物与机体组织间的初始作用,是产生效应的动因,是分子反应机制。 药理效应(pharmacological effect):是药物作用的结果,是机体反应的表现。 如阿司匹林:抑制环氧化酶-作用 解热、镇痛、抗炎-
2、效应 两者意义接近,并不严加区分,但两者并用时,应体现先后顺序!,1. 药理效应的基本表现,兴奋作用(Excitation):机体器官原有功能水平提高。 抑制作用(Inhibition):机体器官原有功能水平降低。,兴奋,抑制,正常功能水平,2. 药物作用的特异性,由于化学反应的专一性,使药物作用具有特异性(specificity) 如:阿托品( atropine )M受体 阿斯匹林(aspirin)环氧化酶 物质基础:药物的化学结构,3. 药物作用的选择性(Selectivity),有些药物可影响机体的多种功能,有些只影响一种 功能,与药物剂量及药物分布不均匀、组织细胞的 结构不同、生化功能
3、差异等有关。 选择性高,药物作用的针对性强,应用范围小; 选择性低,针对性差,应用范围广,副作用多。,4. 治疗效果 (therapeutic effect),对因治疗(etiological treatment)治本,针对病因治疗 对症治疗(symptomatic treatment)治标,用药物改善症状,4.不良反应 (Adverse reaction),不符合用药目的,并给病人带来不适或痛苦的反应 副反应(side reaction) 毒性反应(toxic reaction ) 后遗效应(residual effect) 停药反应(withdrawal reaction ) 变态反应(a
4、llergic reaction) 特异质反应(idiosyncrasy),(1) 副反应(副作用) side reaction,,在治疗剂量时,出现与治疗目的无关的不适反应 产生原因:药物的选择性低 一般较轻微,危害不大,是可以自行恢复的功能性变化 可预料,采取一定措施可减轻或避免,(2)毒性反应 toxic reaction 用药剂量过大或蓄积过多发生的危害性反应 表现为对神经、消化、血液、循环系统及肝肾等功能性或器质性损害,甚至可危及生命 一般较严重,但可预知,也可避免,(3)后遗效应(residual effect) 停药以后血药浓度已降至阈浓度以下时仍存在的药理效应 (4)停药反应(
5、withdrawal reaction 回跃反应,rebound reaction) 停药以后原有疾病加重,(5)变态反应(过敏反应) allergic reaction 少数人对某些药物产生的不正常免疫反应 只发生在少数过敏体质的病人,与原药理作用、使用剂量和疗程无关 表现:皮疹、药热、骨髓抑制、肝肾损害休克 过敏源:药物本身或其代谢物,或药剂中的杂质 避免办法:皮试,但仍有假阳性或假阴性,(6) 特异质反应 idiosyncrasy 少数特异体质病人对某些药物反应特别敏感 反应性质与药物固有的药理作用基本一致 反应严重程度与剂量成正比 与遗传异常有关,如:血浆胆碱酯酶异常,胆碱酯酶 琥珀胆
6、碱 琥珀酸+胆碱 有遗传缺陷者血浆胆碱酯酶的结构和功能异常,与底物的亲和力降低和水解能力低,故琥珀胆碱作用增强并延长,呼吸肌麻痹可持续10分钟至数小时,处理不当会导致死亡。,第二节 药物剂量与效应关系,量效关系(dose-effect relationship)药理效应与剂量在一定范围内成正相关关系,Emax(效能) EC50 效价强度 量效变化速度,效能,效价强度,斜率,EC50,1.量反应的量-效曲线,(1) Emax(maximum efficacy,效能) 当效应增强到一定程度时,再增加剂量或浓度,效应不再增强,此时的效应称Emax ,也称效能 Emax反映药物内在活性的强弱 (2)半
7、最大效应浓度(EC50) 引起50%最大效应的药物浓度或剂量.,(3)效价强度 (potency),引起一定效应的药物剂量或浓度,一般采用50%效应量 反映药物与受体的亲和力大小,值小强度大 评价一个药物需从效能和效价强度两个方面分析,(4)量效变化速度,以曲线的中央段斜率来表示 斜率大的药物一般作用较强,剂量稍有增减,效应也即有明显变化,累加量效曲线 EDmin ED50 LD50 频数分布曲线,2. 质反应的量效曲线,(1)半数有效量 ED50 (median effective dose ) 引起50%用药个体出现阳性反应的药物剂量或浓度。 (2)半数致死量 LD50 (medial l
8、ethal dose) 引起50%动物出现死亡的剂量。,(3)药物安全性评价,(1) 治疗指数 TI TI = LD50 / ED50 (2 )安全范围 LD1 / ED99 或: LD5 与ED95之间的距离,二药ED50和LD50相等,但毒性不等,B药的毒性大于A药,3. 药物的作用机制 (1) 理化反应: 抗酸药 甘露醇 (2) 参与或干扰细胞代谢:5-FU 胰岛素 (3) 影响生理物质转运:利尿药 (4) 对酶的影响:新斯的明 (5) 作用于细胞膜离子通道:钙拮抗药 (6) 影响核酸代谢:利福平 (7) 非特异性作用 (8) 作用于受体,第三节 药物与受体 1. 受体(receptor
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- 03 药物 效应 动力学
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