化痰祛痰药氨溴索和溴己新课件.ppt

《化痰祛痰药氨溴索和溴己新课件.ppt》由会员分享，可在线阅读，更多相关《化痰祛痰药氨溴索和溴己新课件.ppt（19页珍藏版）》请在三一文库上搜索。

1、氨溴索与溴己氨溴索与溴己新临床优势对比新临床优势对比化学结构对比氨溴索比溴己氨溴索比溴己新多新多了一个了一个羟基、羟基、少少了一个了一个甲基。甲基。是是溴己新的活溴己新的活性代谢物性代谢物(即溴己新在体内代谢成氨溴索即溴己新在体内代谢成氨溴索)，作用比溴己新，作用比溴己新强强溴已新溴已新分子式：C14H20Br2N2.HCl分子量：412.59【成 份】本品主要成份为盐酸溴己新化学名称：N-甲基-N-环己基-2-氨基-3，5-二溴笨甲胺盐酸盐氨溴索氨溴索分子式：C13H18Br2N2OHCl分子量：414.57【成 份】本品主要成份为盐酸氨溴索化学名称：反式-4-(2-氨基-3,5-二溴苄基)

2、氨基环己醇盐酸盐化学结构式：化学结构式：药代动力学对比溴己新溴己新氨溴索氨溴索吸收迅速完全吸收迅速完全吸收迅速完全吸收迅速完全1小时血药浓度达峰值小时血药浓度达峰值0.5-3小时达峰值小时达峰值在肝脏中广泛代谢在肝脏中广泛代谢主要在肝脏代谢主要在肝脏代谢代谢产物主要为氨溴索以及其他代谢产物主要为氨溴索以及其他10余余种代谢物种代谢物代谢物为溴邻氨基苯甲酸代谢物为溴邻氨基苯甲酸消除半衰期是消除半衰期是6.5小时小时半衰期约为半衰期约为7-12小时小时用用药药后后的的24小小时时内内和和5日日内内，经经尿尿液液排排出的药量大约为用量的出的药量大约为用量的70%和和88%口服给药后口服给药后72小时

3、约小时约70%经尿排泄。经尿排泄。其中大部分为代谢物形式，仅少量为原其中大部分为代谢物形式，仅少量为原型。型。另有少许经粪便排出。另有少许经粪便排出。主要分布于肺、肝、肾，血浆蛋白结合主要分布于肺、肝、肾，血浆蛋白结合率为率为90%。生物利用度约为。生物利用度约为70-80%，90%由肾脏清除由肾脏清除氨溴索为溴己新在体内的代谢产物氨溴索为溴己新在体内的代谢产物氨溴索达峰时间更短，持续时间更长氨溴索达峰时间更短，持续时间更长从代谢及结构上比较n溴溴己己新新在在体体内内较较易易代代谢谢成成氨氨溴溴索索顺顺式式异异构构体体，但但其其半半衰衰期短，血药浓度下降期短，血药浓度下降很快很快n而反式异构体

4、而反式异构体的血药浓度维持的时间较的血药浓度维持的时间较长长n氨溴索即为反式异构体氨溴索即为反式异构体n化化学学名名称称：反反式式-4-(2-4-(2-氨氨基基-3,5-3,5-二二溴溴苄苄基基)氨氨基基 环环己己醇盐酸盐醇盐酸盐氨溴索为氨溴索为溴己新在人体内的溴己新在人体内的代谢产物，代谢产物，作用比溴己新强。作用比溴己新强。LC-MS/MS 同时测定愈创甘油醚、溴己新和氨溴索及人体药动学中的应用葛庆华等(上海医药工业研究院）中国药学杂志2009 年7月第44 卷第13 期不良反应对比不良反应对比溴己新溴己新氨溴索氨溴索l1.轻微的不良发应：偶有头痛、轻微的不良发应：偶有头痛、头昏、头昏、l

5、恶心、呕吐、胃部不适、腹痛、恶心、呕吐、胃部不适、腹痛、腹泻，减量或停药后可消失。腹泻，减量或停药后可消失。l可有血清转氨酶一过性升高的可有血清转氨酶一过性升高的现象现象l严重的不良反应：皮疹、遗尿严重的不良反应：皮疹、遗尿。l本品通常能很好耐受。轻微的本品通常能很好耐受。轻微的上消化道不良反应曾有报道上消化道不良反应曾有报道（主要为胃部灼热、消化不良（主要为胃部灼热、消化不良和偶尔出现的恶心、呕吐等）和偶尔出现的恶心、呕吐等）l过敏反应极少出现过敏反应极少出现，主要为皮，主要为皮疹。疹。（极少病例报道出现严重极少病例报道出现严重的急性过敏性反应，但其与盐的急性过敏性反应，但其与盐酸氨溴索的相

6、关性尚不能肯定，酸氨溴索的相关性尚不能肯定，这类病人通常对其他物质亦产这类病人通常对其他物质亦产生过敏。生过敏。）氨溴索不良反应更少，更安全氨溴索不良反应更少，更安全注意事项对比溴己新溴己新氨溴索氨溴索1.当当药药品品性性状状发发生生改改变变时时禁禁止止使使用用。2.胃溃疡者应慎用。胃溃疡者应慎用。（1）本本品品（pH5.0）不不能能与与pH大大于于6.3的的其其他他溶溶液液混混合合，因因为为pH值值增增加加会会导导致致产产生生本本品品游游离离碱沉淀。碱沉淀。（2）请请保保存存于于儿儿童童伸伸手手不不能能触触及处。及处。溴己新与碱性药液同样不能混合使用溴己新可刺激胃粘膜反射性地引起呼吸道腺体分

7、泌增加，稀释痰液。所以肝功能不全、胃炎或胃溃疡患者慎用。氨溴氨溴索安全性更高索安全性更高孕妇及哺乳期妇女用药比较溴己新溴己新氨溴索氨溴索尚不明确。故孕妇及哺乳期妇女尚不明确。故孕妇及哺乳期妇女慎用。慎用。临床前试验及临床前试验及用于妊娠用于妊娠28周后的周后的大量的临床经验显示，对妊娠没大量的临床经验显示，对妊娠没有不良影响。有不良影响。但妊娠期间，特别是妊娠前三个但妊娠期间，特别是妊娠前三个月应慎用药物。月应慎用药物。药物可进入乳汁，但药物可进入乳汁，但治疗剂量对治疗剂量对婴儿应无影响。婴儿应无影响。氨溴氨溴索对妊娠索对妊娠28周后无不良影响周后无不良影响使用更使用更安全安全有明确儿童使用剂

8、量溴己新溴己新氨溴索氨溴索静静脉脉滴滴注注：用用0.9%氯氯化化钠钠注注射射液液或或5%葡葡萄萄糖糖注注射射液液稀稀释释后后静静脉脉滴滴注注，一一次次4mg（1支支），一一日日812mg（23支）。支）。预防治疗：预防治疗：成成人人及及12岁岁以以上上儿儿童童：每每天天2-3次次，每每次次15mg，慢慢速速静静脉脉注注射射；严重病例可以增至每次严重病例可以增至每次30mg。6-12岁儿童：每天岁儿童：每天2-3次，每次次，每次15mg。2-6岁儿童：每天岁儿童：每天3次，每次次，每次7.5mg。2岁以下儿童：每天岁以下儿童：每天2次，每次次，每次7.5mg。均为慢速静脉注射。均为慢速静脉注射。

9、婴儿呼吸窘迫综合症（婴儿呼吸窘迫综合症（IRDS）的治疗：）的治疗：每每日日用用药药总总量量以以婴婴儿儿体体重重计计算算，30mg/kg，分分4次次给给药药。应应使使用用注射器泵给药，静脉注射时间至少注射器泵给药，静脉注射时间至少5分钟。分钟。本本注注射射液液亦亦可可与与葡葡萄萄糖糖、果果糖糖、盐盐水水或或林林格格氏氏液液混混合合静静脉脉点点滴滴使用。使用。氨溴氨溴索有明确儿童使用剂量索有明确儿童使用剂量溴溴己己新儿童用量不明确新儿童用量不明确使用途径比较溴己新溴己新氨溴索氨溴索静静脉脉滴滴注注：用用0.9%氯氯化化钠钠注注射射液液或或5%葡葡萄萄糖糖注注射射液液稀稀释释后后静静脉脉滴滴注注，

10、一一次次4mg（1支支），一一日日812mg（23支）。支）。预防治疗：预防治疗：成成人人及及12岁岁以以上上儿儿童童：每每天天2-3次次，每每次次15mg，慢慢速速静静脉脉注注射射；严重病例可以增至每次严重病例可以增至每次30mg。6-12岁儿童：每天岁儿童：每天2-3次，每次次，每次15mg。2-6岁儿童：每天岁儿童：每天3次，每次次，每次7.5mg。2岁以下儿童：每天岁以下儿童：每天2次，每次次，每次7.5mg。均为均为慢速静脉注射慢速静脉注射。婴儿呼吸窘迫综合症（婴儿呼吸窘迫综合症（IRDS）的治疗：）的治疗：每每日日用用药药总总量量以以婴婴儿儿体体重重计计算算，30mg/kg，分分4

11、次次给给药药。应应使使用用注射器泵给药，静脉注射时间至少注射器泵给药，静脉注射时间至少5分钟。分钟。本本注注射射液液亦亦可可与与葡葡萄萄糖糖、果果糖糖、盐盐水水或或林林格格氏氏液液混混合合静静脉脉点点滴滴使用。使用。溴己新只能用于静脉滴注，溴己新只能用于静脉滴注，氨溴索可用于静脉滴注及静脉推注氨溴索可用于静脉滴注及静脉推注有效期比较溴己新溴己新氨溴索氨溴索18个月个月36个月个月氨溴氨溴索有效期更长，质量索有效期更长，质量更稳定更稳定溴己新药理作用n溴己新为半合成品的鸭咀花碱溴己新为半合成品的鸭咀花碱n作作用用于于支支气气管管腺腺体体促促使使黏黏液液分分泌泌细细胞胞的的溶溶酶酶体体释释出出，使

12、使痰中的粘多糖纤维分化裂解；痰中的粘多糖纤维分化裂解；n抑抑制制黏黏液液腺腺和和杯杯状状细细胞胞中中酸酸性性糖糖蛋蛋白白的的合合成成，分分泌泌粘粘滞滞性较低的小分子糖蛋白，降低粘稠度而易于咳出；性较低的小分子糖蛋白，降低粘稠度而易于咳出；n还还可可刺刺激激胃胃粘粘膜膜反反射射性性地地引引起起呼呼吸吸道道腺腺体体分分泌泌增增加加，稀稀释痰液。释痰液。n但肝功能不全、胃炎或胃溃疡患者慎用。但肝功能不全、胃炎或胃溃疡患者慎用。从药理作用上比较作用于支气管腺体促使黏液分泌细胞的溶酶体释出，使痰中的粘多糖纤维分化裂解；抑制黏液腺和杯状细胞中酸性糖蛋白的合成，分泌粘滞性较低的小分子糖蛋白，降低粘稠度；刺激

13、胃粘膜反射性地引起呼吸道腺体分泌增加，稀释痰液。溴己新溴己新氨溴索氨溴索具有促进粘痰和浆液分泌、促进粘痰溶解的作用可显著降低痰粘度降低痰液与纤毛的粘着力增强粘膜纤毛运动具有抗氧化能力和抗炎特性，能清除自由基产生肺泡表面活性物质增加抗生素在肺组织中的浓度氨溴索祛痰作用显著超过溴己新，氨溴索祛痰作用显著超过溴己新，作用全面、更作用全面、更广泛广泛化痰化痰排痰排痰肺保护肺保护化痰化痰作用比较 溴己新化痰排痰氨溴索化痰排痰肺保护肺保护溴己新仅有排痰作用溴己新仅有排痰作用氨溴索不仅有化痰、排痰作用，并有肺保护的作用氨溴索不仅有化痰、排痰作用，并有肺保护的作用适应症比较溴己新：溴己新：主要用于慢性支气管炎

14、及其他呼吸道疾病如哮喘、支气管扩张、矽肺等有黏痰不易咳出的患者。氨溴索：氨溴索：适用于伴有痰液分泌不正常及排痰功能不良的急性、慢性肺部疾病。例如慢性支气管炎急性加重、喘息型支气管炎及支气管哮喘的祛痰治疗。手术后肺部并发症的预防性治疗。早产儿及新生儿的婴儿呼吸窘迫综合症（IRDS）的治疗。从说明书适应症上看，溴己新从说明书适应症上看，溴己新仅有排痰作用仅有排痰作用氨溴索不仅用于化痰排痰治疗氨溴索不仅用于化痰排痰治疗，而且可用于外科、新生儿科，而且可用于外科、新生儿科等，对肺有保护作用等，对肺有保护作用氨溴索与溴己新临床疗效比较氨溴索临床疗效明显优于溴己新盐酸氨溴索和盐酸溴己新在慢性阻塞性肺疾病急

15、性加重期治疗中的临床疗效比较药物与临床2011年11月第18卷第32期氨溴索临床表现明显优于溴己新98%94%88%氨溴索、溴己新2种方案辅治婴幼儿急性支气管炎的临床疗效观察临床合理用药2013年9月第6卷第9期中对照组：采取常规综合治疗，3组均以7d为1个疗程，氨溴索组：在对照组治疗基础上将盐酸氨溴索注射液75mg加入5%葡萄糖注射液50ml中静脉滴注，每天2次;溴己新组：在对照组治疗基础上予以盐酸溴己新葡萄糖注射液2mg静脉滴注，每天2 次。氨溴索临床表现明显优于溴己新盐酸氨溴索与溴己新在治疗慢性阻塞性肺疾病急性发作期的疗效观察亚太传统医药2010年4 月第6卷第4期氨溴索特点总结n氨氨溴溴索索具具有有作作用用机机制制独独特特、作作用用范范围围广广、胃胃肠肠吸吸收收良良好好、持持续续时时间间长长、完完全全由由尿尿中中排排除除等等特特点点，并并能能与与其其他他药药物物并并用用，不不良良反反应应较较轻轻较较少少，毒毒性性小，耐受性小，耐受性好，好，临床疗效较好临床疗效较好n是是目前目前临床上使用最广泛的临床上使用最广泛的祛痰剂祛痰剂。氨溴索和溴己新佐治慢性支气管炎急性发作的疗效比较 刘春华 现代诊断与治疗2013 Jul 24（9）