浅谈中药复方制剂的专利申请.ppt

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1、1王春雷王春雷王春雷王春雷2011.10.262011.10.262011.10.262011.10.26浅谈中药复方制剂浅谈中药复方制剂的专利申请的专利申请目录2案例提出案例提出中药复方中药复方制剂制剂专利的专利的撰写策略撰写策略专利组合战略专利组合战略案例提出3桂桂枝枝茯茯苓苓胶胶囊囊药品背景药品背景治疗用途治疗用途处方分析处方分析制备工艺制备工艺质量控制方法质量控制方法1.1.药品背景药品背景4桂枝茯苓丸桂枝茯苓丸金匮要略金匮要略新型辅料新型辅料-环糊精环糊精入选中药国际入选中药国际化示范计划化示范计划指纹图谱指纹图谱、工工艺优选艺优选、药理药理毒理毒理2001.12001.1通过通过F

2、DA INDFDA IND申请申请完成完成期临床期临床2.2.治疗用途治疗用途5活血，化瘀，消癥。活血，化瘀，消癥。妇人痛经、子宫肌瘤妇人痛经、子宫肌瘤、慢性盆腔炎慢性盆腔炎、子宫子宫内膜异位症，卵巢囊肿内膜异位症，卵巢囊肿女性乳腺囊性增生女性乳腺囊性增生前列腺增生前列腺增生3.3.处方分析处方分析3.13.1处方处方桂枝桂枝 240g 240g 茯苓茯苓 240g 240g 牡丹皮牡丹皮 240g 240g桃仁桃仁 240g 240g 白芍白芍 240g 240g 制成制成10001000粒粒 63.23.2方解方解桂枝桂枝为主药为主药,温通经脉而行瘀导温通经脉而行瘀导滞滞桃仁活血化瘀桃仁活

3、血化瘀丹丹皮散血行瘀皮散血行瘀,兼清瘀兼清瘀热热芍药芍药养血和养血和血血茯苓茯苓清痰利水、渗湿健脾清痰利水、渗湿健脾,以助消瘀以助消瘀乏力乏力君药君药-桂枝桂枝 臣臣药药-桃仁桃仁 佐药佐药-丹皮丹皮、芍药芍药、茯苓茯苓74.4.制备工艺制备工艺所所述茯苓细碎粉末需要述茯苓细碎粉末需要通过通过100100目的筛子（内径目的筛子（内径1501506.66.6 m m）进行筛选；）进行筛选；粗芍药醇的浓度应该不粗芍药醇的浓度应该不低于低于90%90%；浓缩必须在真空条件下浓缩必须在真空条件下进行进行检测所述挥发性物质的检测所述挥发性物质的桂醛的存在；桂醛的存在；物料质量平衡应该是物料质量平衡应该是

4、5 5%85.5.质量控制方法质量控制方法5.15.1定量指纹图谱定量指纹图谱 中药中药指纹图谱是指某些中药材或指纹图谱是指某些中药材或中药中药制剂制剂经适当处理后，采用一定的分析经适当处理后，采用一定的分析手段手段得到得到的能够标示其化学特征的色谱图的能够标示其化学特征的色谱图或光或光谱谱图图。综合综合、可量化可量化评价评价中药材及半成品的中药材及半成品的真实性真实性、优良性和、优良性和稳定性稳定性整体性和模糊性整体性和模糊性95.25.2桂枝茯苓胶囊的指纹图谱桂枝茯苓胶囊的指纹图谱10 桂枝茯苓桂枝茯苓胶囊胶囊HPLCHPLC指纹图谱指纹图谱中的相对保留时间中的相对保留时间范围、相对峰面积

5、范围、相对峰面积范围和峰型。范围和峰型。中药复方制剂专利的撰写策略11中药中药复方复方制剂制剂专利专利的撰的撰写策写策略略定义定义独立权利要求的撰写独立权利要求的撰写从属权利要求的撰写从属权利要求的撰写121.1.定义定义发明或实用新型专利的申请文件应该包括发明或实用新型专利的申请文件应该包括：请求书、说明书及其摘要和权利要求书等请求书、说明书及其摘要和权利要求书等。权利要求书是发明和使用新型专利申请文权利要求书是发明和使用新型专利申请文件中最重要的部分，其撰写是一项法律性、技术件中最重要的部分，其撰写是一项法律性、技术性都很强的工作。性都很强的工作。权利要求书既是申请人阐明要求专利保护权利要

6、求书既是申请人阐明要求专利保护范围又是审查部门审查的依据。范围又是审查部门审查的依据。按权利要求的形式划分为独立权利要求和按权利要求的形式划分为独立权利要求和从属权利要求。从属权利要求。131.11.1独立权利要求独立权利要求独立权利要求是指从整体上反映发明或者实独立权利要求是指从整体上反映发明或者实用新型的技术方案，并记载为达到发明或者实用用新型的技术方案，并记载为达到发明或者实用新型目的的必要技术特征的权利要求。新型目的的必要技术特征的权利要求。独立权利要求是一个独立和完整存在的权利独立权利要求是一个独立和完整存在的权利要求，它不需要其他权利要求来确定它的范围和要求，它不需要其他权利要求来

7、确定它的范围和含义。含义。前序部分（主题前序部分（主题+与现有技术共有的必要技与现有技术共有的必要技术特征）术特征）+特征部分（其特征是特征部分（其特征是+区别与现有技术的区别与现有技术的必要技术特征）必要技术特征）141.21.2从属权利要求从属权利要求从属权利要求是指引用一项或者几项权利要从属权利要求是指引用一项或者几项权利要求的权利要求。求的权利要求。是一种包括另一项或者几项权利要求的全部是一种包括另一项或者几项权利要求的全部技术特征，又含有要求保护的附加技术特征，并技术特征，又含有要求保护的附加技术特征，并对对引用的权利要求作进一步的限定的权利要求。引用的权利要求作进一步的限定的权利要

8、求。引用部分（引用的权利要求的编号引用部分（引用的权利要求的编号+主题名主题名称）称）+限定部分（附加技术特征）限定部分（附加技术特征）15162.2.独立权利要求的撰写独立权利要求的撰写-合理概括合理概括中药组合物的中药组合物的定义定义例：例：“一种治疗妇科疾病的药物组合物，其特征在于该药物组合物是由一种治疗妇科疾病的药物组合物，其特征在于该药物组合物是由下述配比的原料药按如下方法制成的胶囊剂：下述配比的原料药按如下方法制成的胶囊剂：取桂枝取桂枝1-21-2重量份、白芍重量份、白芍1-21-2重量份、桃仁重量份、桃仁1-21-2重量份、牡丹皮重量份、牡丹皮1-21-2重重量份；量份；将药材除

9、去将药材除去杂质杂质，取颗粒填充胶囊，每粒装量为取颗粒填充胶囊，每粒装量为0.31G0.31G”。原料配原料配方方产品区产品区别特征别特征中药组中药组合物合物17撰写独立权利要求时，应当在其中写入最少的必撰写独立权利要求时，应当在其中写入最少的必要技术特征和最大可能的参数范围。要技术特征和最大可能的参数范围。例例 “一种治疗妇科疾病的药物组合物，其特征在于该一种治疗妇科疾病的药物组合物，其特征在于该药物组合物是由下述配比的原料药按如下方法制成的胶囊药物组合物是由下述配比的原料药按如下方法制成的胶囊剂：剂：取桂枝取桂枝1-21-2重量份、白芍重量份、白芍1-21-2重量份、桃仁重量份、桃仁1-2

10、1-2重量份、重量份、牡丹皮牡丹皮1-21-2重量份；重量份；”18独立权利要求可以仅仅写入具有基本治疗作用独立权利要求可以仅仅写入具有基本治疗作用的君药和臣药。的君药和臣药。在必须搭配现有技术中熟知的辅料或者载体时，在必须搭配现有技术中熟知的辅料或者载体时，可以仅仅写入其上位概念可以仅仅写入其上位概念。例：例：“一种包括桂枝（一种包括桂枝（RAMULUS CINNAMONIRAMULUS CINNAMONI）和茯苓）和茯苓（PORIA COCOSPORIA COCOS）的组合物，其中所述组合物在进行包括）的组合物，其中所述组合物在进行包括下述步骤的方法时产生下述步骤的方法时产生1212个峰：

11、个峰：A)A)用适当的有机溶剂提取用适当的有机溶剂提取所述组合物和所述组合物和B)B)进行色谱分析。进行色谱分析。”19203.3.从属权利要求的撰写从属权利要求的撰写-留好退路留好退路权利要求的宽窄是一对相辅相成的矛盾，权利要求的宽窄是一对相辅相成的矛盾，要保要保持符合专利持符合专利“三性三性”要求与防止过于公开技术特征要求与防止过于公开技术特征而被他人仿制两者之间的平衡。而被他人仿制两者之间的平衡。为此，应当多写一些表示各种优选技术方案的为此，应当多写一些表示各种优选技术方案的从属权利要求，设置几道备用的防线。从属权利要求，设置几道备用的防线。212223 专利组合战略24专专利利组组合合

12、战战略略专利组合理论专利组合理论专利组合设计与构建专利组合设计与构建横向部署应用专利横向部署应用专利纵向布局从属专利纵向布局从属专利专利组合战略的作用专利组合战略的作用251.1.专利组合专利组合理论理论专利组合专利组合，又称作专利网、专利系，是指一个又称作专利网、专利系，是指一个处于共同控制之下、围绕某一特定技术开发形成的处于共同控制之下、围绕某一特定技术开发形成的既有区别但又紧密相关的单项专利组成的战略性集既有区别但又紧密相关的单项专利组成的战略性集合。合。专利组合在实质上保护的是不同的技术方案，专利组合在实质上保护的是不同的技术方案，但这些技术方案均围绕同一关键技术形成。但这些技术方案均

13、围绕同一关键技术形成。2.2.专利组合设计与构建专利组合设计与构建26中药复方制剂开发过程中的专利路线中药复方制剂开发过程中的专利路线桂枝茯苓胶囊桂枝茯苓胶囊专利目录专利目录27桂枝茯苓胶囊的专利组合体系桂枝茯苓胶囊的专利组合体系2829选择时机，恰当的核心专利申请选择时机，恰当的核心专利申请本案例本案例针对美国针对美国FDAFDA注册，采取专利先行策略注册，采取专利先行策略“CN00/00273CN00/00273治疗妇科血瘀证、心脑血管、呼吸系统等治疗妇科血瘀证、心脑血管、呼吸系统等疾病的药物组合物疾病的药物组合物”产品的相关技术并未要求完全成熟产品的相关技术并未要求完全成熟处方配比、制备

14、工艺以及治疗应用并不是很成熟，在质处方配比、制备工艺以及治疗应用并不是很成熟，在质量控制、制备工艺以及剂型等方面未做深入的研究量控制、制备工艺以及剂型等方面未做深入的研究30桂枝茯苓胶囊专利的申请时机桂枝茯苓胶囊专利的申请时机桂枝茯苓胶囊专利的申请时机桂枝茯苓胶囊专利的申请时机多层次的专利组合体系多层次的专利组合体系多层次的专利组合体系多层次的专利组合体系在在具体实施中，往往专利组合中的单件专利具体实施中，往往专利组合中的单件专利之间相互交叉，并围绕着某一从属专利，顺势完之间相互交叉，并围绕着某一从属专利，顺势完成多方位的专利组合体系成多方位的专利组合体系。有效的抵抗了竞争者。有效的抵抗了竞争

15、者的冲击。的冲击。31专利组合构建过程中应注意的问题专利组合构建过程中应注意的问题专利组合构建过程中应注意的问题专利组合构建过程中应注意的问题协同性：通过技术创新，不断的调适组合内部各协同性：通过技术创新，不断的调适组合内部各个专利之间的关系，达到随机应变的柔性。个专利之间的关系，达到随机应变的柔性。动态性：伴随目标要素的变化，专利组合必须作动态性：伴随目标要素的变化，专利组合必须作出动态的变化。出动态的变化。创造性：充分注重创造性思维，使其发生质的变创造性：充分注重创造性思维，使其发生质的变化。化。整体优化性：对组合中各要素进行整合、优化，整体优化性：对组合中各要素进行整合、优化，充分发挥各

16、要素集合后的整体优势。充分发挥各要素集合后的整体优势。323.3.横横向向部署应用专利部署应用专利33 3.13.1外围专利的创制外围专利的创制 专利组合的组织者需要朝技术应用的方向实施专利组合的组织者需要朝技术应用的方向实施二次开发，设计开发并不断优化新的路线、新的制二次开发，设计开发并不断优化新的路线、新的制备方法、质控方法和新的用途等等，最终扩大应用备方法、质控方法和新的用途等等，最终扩大应用范围，从多方面取得从属专利。范围，从多方面取得从属专利。343.23.2应用开发中的专利获取应用开发中的专利获取用途专利用途专利制剂专利制剂专利用途专利用途专利制备方法制备方法专利专利产品专利产品专

17、利受体作用受体作用和药效学和药效学研究研究核心物质核心物质专利专利新的临床新的临床药用价值药用价值其他：中其他：中草药培植草药培植方法方法353.33.3及时及时构建专利组合体系构建专利组合体系本案例本案例在基础专利建立后，在基础专利建立后，采取了及时构建外围专利的采取了及时构建外围专利的策略策略初步专利组合体系的建立，初步专利组合体系的建立，能能有效的提升专利的有效的提升专利的防护能力防护能力“CN2001/001396CN2001/001396一种中草药药物组合物及其制备方法一种中草药药物组合物及其制备方法”，借助并列独立权利要求的方式，对组合物的制备方法、指纹，借助并列独立权利要求的方式

18、对组合物的制备方法、指纹图谱、治疗应用进行了保护。图谱、治疗应用进行了保护。“200310116836.X200310116836.X桂枝茯苓组合物的制备工艺及其用途桂枝茯苓组合物的制备工艺及其用途”以及以及“200410000136.9200410000136.9一种中药制剂的质量控制方法一种中药制剂的质量控制方法”，建立，建立了组合物的制备方法、用途以及质量控制方法的外围应用专利了组合物的制备方法、用途以及质量控制方法的外围应用专利。组合物的剂型，在从属权利要求中也进行了说明。组合物的剂型，在从属权利要求中也进行了说明。4.4.纵向布局从属专利纵向布局从属专利364.14.1加入优选技术

19、的从属专加入优选技术的从属专利（扩展专利）利（扩展专利）在宽范围在宽范围的的核心专利技核心专利技术方案内加入优选技术特征，术方案内加入优选技术特征，可形成保护范围较窄的从属可形成保护范围较窄的从属专利。这些从属专利的存在专利。这些从属专利的存在可有效地提供应对专利无效可有效地提供应对专利无效攻击的缓冲空间。攻击的缓冲空间。374.24.2加入优选技术的从属专利的应用加入优选技术的从属专利的应用本案例本案例为产品设置了后备的防御壁垒，提高了整个产为产品设置了后备的防御壁垒，提高了整个产品专利体系的保护能力。品专利体系的保护能力。“CN00/00273CN00/00273治疗妇科血瘀证、心脑血管、

20、呼吸系统治疗妇科血瘀证、心脑血管、呼吸系统等疾病的药物组合物等疾病的药物组合物”，作为必要技术特征的组合物的制，作为必要技术特征的组合物的制备方法，独立权利要求中其组合物的配比圈定为较宽的保备方法，独立权利要求中其组合物的配比圈定为较宽的保护范围，只是将组合物的配比以及制备方法作为了必要的护范围，只是将组合物的配比以及制备方法作为了必要的技术特征。技术特征。“CN2001/001396CN2001/001396，一种中草药药物组合物及其制备，一种中草药药物组合物及其制备方法方法”，其中同时加入了两个在优选组合物配比下的技术，其中同时加入了两个在优选组合物配比下的技术方案，而且还对组合物的剂型做

21、了限定。方案，而且还对组合物的剂型做了限定。38核核心心专专利利优优选选的的从从属属专专利利394.34.3从属专利的延伸从属专利的延伸值得指出的是，实际上扩展（延伸）专利并不值得指出的是，实际上扩展（延伸）专利并不仅仅针对基础专利（核心专利）存在的，其研究改仅仅针对基础专利（核心专利）存在的，其研究改进是基于任何原位专利技术都可进行的，当然既包进是基于任何原位专利技术都可进行的，当然既包括基础专利又包括应用专利括基础专利又包括应用专利（外围专利）（外围专利）。修方改型修方改型新工艺发明新工艺发明开发新用途开发新用途404.44.4通过从属专利的延伸，增加产品的专利保护期通过从属专利的延伸，增

22、加产品的专利保护期本案例本案例通过对原位技术的改进，产生了新的技术特征，通过对原位技术的改进，产生了新的技术特征，并对其申请了专利保护并对其申请了专利保护从属专利的建立，变相的延长了组合物的专利从属专利的建立，变相的延长了组合物的专利保护期保护期“200510072287.X200510072287.X”，康缘药业通过对制备工艺的优，康缘药业通过对制备工艺的优化，确定了提取工艺的控制条件、中间品的收率范围以及化，确定了提取工艺的控制条件、中间品的收率范围以及辅料辅料-环糊精的加入量，减少了有效成分在成剂型后的降环糊精的加入量，减少了有效成分在成剂型后的降解和挥发。解和挥发。5.5.专利组合战略

23、的作用专利组合战略的作用415.15.1实施或实施或防御竞争防御竞争对手对手实施实施专利专利灌木策略灌木策略针对竞争对手的核心专利，实施技术跟随路线，针对竞争对手的核心专利，实施技术跟随路线，抢占其外围专利体系，像灌木丛一样展开包围攻势抢占其外围专利体系，像灌木丛一样展开包围攻势限制竞争对手核心专利的发展，最后迫使竞争对手限制竞争对手核心专利的发展，最后迫使竞争对手在专利许可贸易中实施交叉许可。在专利许可贸易中实施交叉许可。打压竞争对手打压竞争对手实施专利灌木的策略实施专利灌木的策略防范竞争对手防范竞争对手弥补核心专利外围的专利漏洞弥补核心专利外围的专利漏洞专利灌木策略专利灌木策略专利灌木策略

24、专利灌木策略示意图示意图示意图示意图42435.2 5.2 专利组合的功能扩增作用专利组合的功能扩增作用反映反映了了“整体大于部分之和整体大于部分之和”的独特的独特规律规律专利组合框架的具体功能是通过整体来实现的，专利组合框架的具体功能是通过整体来实现的，比如其防范功能。比如其防范功能。专利组合框架为单项专利设计了有序的、定位专利组合框架为单项专利设计了有序的、定位性的安排，为单项专利建立了新的秩序。性的安排，为单项专利建立了新的秩序。通过单项专利之间的协同、整合、优化，专利通过单项专利之间的协同、整合、优化，专利组合能够显现出高效统一的整体性。组合能够显现出高效统一的整体性。445.3 5.3 保持保持和扩大专利产品的边际和扩大专利产品的边际收益收益使得本身无价值的单项专利实现其固有的价值；使得本身无价值的单项专利实现其固有的价值；专利组合的收益足以激励发明者不断申请专利；专利组合的收益足以激励发明者不断申请专利；提升专利交易中的整体价值，如在专利许可交提升专利交易中的整体价值，如在专利许可交易中，大都以专利组合的形式进行。易中，大都以专利组合的形式进行。455.45.4 专利组合有效专利组合有效的延长了产品专利的保护期的延长了产品专利的保护期从属专利的延伸从属专利的延伸外围专利的建立外围专利的建立专利申请的优先权专利申请的优先权 谢谢观赏！谢谢观赏！Thanks!