欣百达与怡诺思比较.ppt
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2、递质再摄取抑制能力(Ki,亲和力)。Ki 是化合物与转运体亲和力的倒数。Ki 数值越低代表更高的亲和力。Bymaster FP,et al.Expert Opin.Investig.Drugs(2003)12(4)氯咪帕明化合物西酞普兰文拉法辛296 氟西汀9 度洛西汀NE/5-HT3391 38 4070 2480 240 NE7.5 0.28 82 0.81 1.20.8 5-HT30 帕罗西汀40 0.13308136 1448 舍曲林420 0.29 度洛西汀无论是5-HT,NE的作用能力都远强于文拉法新度洛西汀同时作用于5-HT和NE,在起始剂量即可起到双通道的作用文拉法新主要是影响
3、5-HT作用为主,NE作用能力较弱,尤其在小剂量时仅起了SSRI的作用。5-HT/NE再摄取能力差异带来什么?5-HT5-HTNEDA5-HTNEDA5-HTNEDA5-HT5-HTNEDANEDANEDA疲劳冷漠/兴趣丧失抑郁情绪体重/胃口改变睡眠障碍运动精神性迟滞犹豫不决(执行障碍)无价值感、自罪感自杀意念不同的抑郁症状由不同递质调控欣百达起始剂量=治疗剂量,在起始剂量就能有效改善抑郁症患者的躯体症状,以及GAD患者的躯体性焦虑症状(NE的作用)文拉法辛全面改善患者症状,往往需要更高剂量,逐步滴定,起效时间更慢,同时,高剂量相应带来的副作用可能也更大。Stephen M.Stahl Sta
4、hls Essential Psychopharmacology Neuroscientific Basis and Practical Applications Third Edition 2008.CAMBRIDGE UNIVERSITY.机制比较:血浆蛋白亲和力Bymaster et al.2005一项动物试验的研究结果显示,欣百达在中枢神经系统的水平约为外周系统的15倍以上。欣百达在外周系统的水平相对较低,加上高蛋白结合率,这意味着在外周系统几乎没有游离的欣百达引起去甲肾上腺素升高,而升高的去甲紧上腺素会与外周系统肾上腺素受体结合,最终导致血压升高。怡诺思血浆蛋白亲和力低,血液中游离的
5、怡诺思将引起去甲肾上腺素升高,与外周系统肾上腺素受体结合,最终导致血压升高。欣百达血浆蛋白亲和力:95怡诺思血浆蛋白亲和力:25Detke MJ,et al.J Clin Psychiatry.2002;63:308-315.高效:欣百达改善抑郁症患者的痛性不适躯体症状,可从第一周开始治疗第一周,欣百达60mg/天显著改善抑郁症患者的背痛症状高效:欣百达第一周有效改善GAD患者症状欣百达在治疗第1周起,与安慰剂组有显著差异,此差异在每次复诊时持续存在怡诺思从治疗第2周起,与安慰剂组有显著差异,此差异在每次复诊时持续存在治疗周数改善HAMA评分总分均方变化欣百达60120mg/d怡诺思75225
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