糖尿病用药指南.doc
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1、糖尿病【用药指南】及药品知识一,增效剂双胍类二甲双胍(普通片)达峰13h平均(2h)半衰期1.54.5h作用时间46h每日500mg进食时或后服用提高机体对胰岛素的敏感性,加强对葡萄糖的利用,抑制肠道对葡萄糖的吸收,抑制肝糖无异生及输出,降低胆固醇、甘油三脂,减少心血管和微血管有效降低空腹和餐后血糖,单用不会引起低血糖,可降低体重,宜肥胖型糖尿病。与食物一起服用,吸收程度降低,药降浓度下降,达峰时间延长。减少B12吸收,产生贫血,严重的心、肝、肾、贫血者禁用,250mg/片 每天最大剂量3000mg缓释片达峰3.3h(说明书为7h)半衰5.78h6.2h 晚餐前整片吞服在胃液中均匀溶出,较长时
2、间保持平稳有效血药浓度,减少对胃的刺激,有效控制24h血糖。无显著的峰值,对餐后血糖控制不如普通片。与食物一起服,吸收量提高50,食物对血药浓度及达峰时间无影响,体内无蓄积,药峰浓度比普通片低。 500mg/片 每日500mg开始 每天最大剂量3000mg肠溶片同普通片餐前0.5h服用在小肠崩解,减少对胃肠道反应,控制餐后2h血糖更好。噻唑烷类罗格列酮半衰期34h、达峰1h,老年患者毋需调整剂量。空腹或进餐时服用增强组织对胰岛素的敏感性,减少胰岛素抵抗,提高胰岛素的作用,增加胰岛素的吸收,单用疗效小于与二甲或磺脲联合。与磺脲联合可能出现低血糖,此时要减少磺脲剂量,和二甲联合不会产生低血糖,不宜
3、和二甲、磺脲3联。可能出现水肿、有诱发心力衰竭、癌症的危险。心功能不全者不宜用,转氨酶升高 2.5倍,则不应服用本品。 4mg/片 起始剂量4mg开始 每天最大剂量8mg,每日两次为佳。二,促泌剂磺脲类共同点促进胰岛素分泌,主要降低餐后血糖,因用时间长,亦可降低空腹血糖。老或降低餐后血糖为主者选“短效”,降低空腹血糖者选长效。必须有30胰岛功能才有效,非肥胖者一线用药。长期使用可能加速胰岛功能衰竭(可引起低血糖,长效类特别危险,对老年人和肝、胃功能不全者慎用)格列吡嗪(普通片)0.5h起效,达峰13(2)h,半衰期24h,作用时间10h。餐前0.5h服改善第1相胰岛分泌,降低餐后血糖,抑制肝糖
4、原分解和糖元异生,老年病人适用。停用其他磺脲药3天,复查血糖后服用。2.5-5mg/片 每天最大剂量30mg,老人不超过20mg格列吡嗪(缓释片)2h开始释放,达峰11h(612),半衰期9.6h,16h释放完毕每日服用一次,可保持全天稳定的药物浓度,有效控制全天血糖,作用平稳不增加低血糖危险,每日限一次,可达普通片每日三次效果,5天(老年要6天)血药浓度达稳态。 5mg/片 早餐前服用, 每天最大剂量20mg.格列奇特(普通片)达峰26h(平均4h)说明书为11-14h,半衰1012h(清除期为20h),药物维持12h促进胰岛素分泌及肌肉对胰岛素的利用,凝聚性降低血药粘度,减少血小板作用时间
5、 长,作用温和.80mg/片 餐前30分服用, 每天标准剂量为160mg,最大剂量240mg,特殊病例可320mg.格列奇特(缓 释片)浓度6小时进行性升高,612达稳定。半衰1220h,恢复早期胰岛素分泌相,促胰分泌起效快,停药消失也快,血糖高药效血糖低药效也低,低血糖发生率少(比美脲低50),无须过渡期。30mg/片,相当普通片80mg 早餐时服用,逐步60,90mg增加, 每天最大剂量120mg.格列美脲达峰23h半衰58h1-2周上调一次,按1,2,3,4,6mg调整。每日一次,早餐前服刺激胰岛分泌(促进1相及2相),降低胰岛抵抗,增加其敏感性,降低空腹及餐后血糖,治疗老年患者比其它磺
6、脲类有更大优势。1mg相当80mg格列奇特的效果,1次给药维持24小时血药浓度。起效快,作用强,持续时间长,降糖作用与血糖高低有关,血糖不高时降糖作用小,不易引起低血糖。其他药改用本药无须过渡期。早餐前或进餐时用半杯水送服,起始用量12mg,每天最大剂量8mg类似磺脲类瑞格列奈(诺和龙)1530分钟起效,达峰1h,半衰1h,4h清除完毕。(餐时血糖调节剂)进餐时快速刺激胰岛素分泌,符合正常生理模式,有效降低餐后血糖(高于阿卡波糖),无论进餐几次,只要餐前服用即可。适用基础血糖正常的患者,与磺脲类不同的是血糖低时不刺激胰岛,血糖正常时作用停止。多次给药不会在体内积蓄。 0.5、2mg/片 起始0
7、5,单次最大4mg,餐前15分钟(0-30分)服用, 每天最大剂量16mg.那格列奈达峰0.921.31h,半衰1.161.27h。(餐时血糖调节剂)快开快闭,比诺和龙起效更快,快速促进1相胰岛分泌,降低餐后血糖高峰。不持续刺激胰岛,减少B细胞负荷,避免低血糖,不受饮食结构影响。血糖低时促胰水平 低。与二甲双胍或格列酮联合使用,效果更佳。 30、90mg/片 每次90mg餐前即刻服用或前10分钟(115内)服用 每日3次。 每天最大剂量360mg.。三,糖苷酶抑制剂阿卡波糖半衰3.7,作用时间4h进餐时或头口食物一起嚼服抑制酶的活性,延缓蔗糖向单糖转化即延缓了葡萄糖吸收,减缓碳水化合物在肠道
8、消化时间,几乎不经肝肾排泄,对肝肾功能损害最小,安全,适宜老年病人。可引起腹泻。监测肝酶变化。本身不会低血糖,和其他降糖要或胰岛素可能产生,这时必须用葡萄糖主要降低餐后血糖(也可降空腹血糖),无继发性失效,宜空腹血糖正常,餐后血糖高者,尤其肥胖病人。对蛋白质和脂肪无效,必须有底物(至少30碳水化合物参与)50mg/片 起始剂量50mg/日3次, 每天最大剂量300mg. 个别可200mg/3次四,胰岛素:胰岛素按照来源可分为动物胰岛素,猪或牛胰岛素(猪、牛的胰脏提取物)、人胰岛素(是以基因工程技术由酵母菌或细菌产生的)和人胰岛素类似物(分速效如赖晡、门冬和长效如甘精)。按其作用时间又可分为:超
9、短效(速效)胰岛素、短效、中效、长效、胰岛素及预混胰岛素(将短效和中效胰岛素按不同比例混到一起的制剂)代表短效,代表中效。超短效包括门冬胰岛素(诺和锐笔芯、特充)和赖脯胰岛素(优泌乐),皮下注射后起效时间1020min,最大作用时间为注射后13h,降糖作用持续35h,和正规胰岛素相比,它更符合胰岛素的生理分泌模式,餐前注射吸收迅速,比人胰岛素快3倍,达峰时间短,能更有效地控制餐后血糖。使用时间灵活,有利于提高病人的依从性,通常与中长效胰岛素合用,需注意的是用药10min内应进食碳水化合物,否则易致低血糖。短效诺和灵R、优泌林R、甘舒霖R、万苏林(笔芯、注射液)。皮下注射后0.5h内起效,13h
10、达峰,作用持续时间大约8h。短效胰岛素一般在餐前30min皮下注射,由于在皮下存在一个吸收过程,不如超短效胰岛素峰型尖锐,与人的生理分泌模式有一定的差异,进餐时间提前易导致血糖控制不佳,若延后则易发生低血糖。中效诺和灵N(笔芯、特充)、优泌林N(笔芯、特充)、甘舒霖N(笔芯)、万苏林N。中效胰岛素皮下注射后缓慢平稳释放,平均1.5h起效,412h达峰,作用持续时间1824h,致低血糖的风险较短效胰岛素小,一般与短效制剂配合使用,提供胰岛素的日基础用量,与短效胰岛素配合使用时多在晚上注射。也有单独使用的,多分为早晚两次注射,单独使用早晚两次注射时,在购买时一定要正确说明自己是使用中效胰岛素,因为
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