不同糖皮质激素之间的区别药剂科ppt课件.ppt
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1、常用糖皮质激素类药物常用糖皮质激素类药物制剂及特点制剂及特点1ppt课件课件.全身给药全身给药全身给药全身给药 口服给药口服给药口服给药口服给药 静脉给药静脉给药静脉给药静脉给药 肌内给药肌内给药肌内给药肌内给药 局部给药局部给药局部给药局部给药 吸入给药吸入给药吸入给药吸入给药 经口吸入经口吸入经口吸入经口吸入 鼻腔喷雾鼻腔喷雾鼻腔喷雾鼻腔喷雾 关节内给药关节内给药关节内给药关节内给药 眼内局部给药眼内局部给药眼内局部给药眼内局部给药 滴眼剂滴眼剂滴眼剂滴眼剂 眼部注射眼部注射眼部注射眼部注射 滴耳给药滴耳给药滴耳给药滴耳给药 皮肤外用给药皮肤外用给药皮肤外用给药皮肤外用给药 皮损内注射给药
2、皮损内注射给药皮损内注射给药皮损内注射给药 硬膜外给药硬膜外给药硬膜外给药硬膜外给药 直肠给药直肠给药直肠给药直肠给药糖皮质激素给药途径糖皮质激素给药途径2ppt课件课件.内源性内源性内源性内源性 可的松可的松可的松可的松 Cortisone Cortisone 氢化可的松氢化可的松氢化可的松氢化可的松HydrocortisoneHydrocortisone 外源性外源性外源性外源性 泼尼松泼尼松泼尼松泼尼松 PrednisonePrednisone 泼尼松龙泼尼松龙泼尼松龙泼尼松龙 PrednisolonePrednisolone 甲泼尼龙甲泼尼龙甲泼尼龙甲泼尼龙 Methylprednis
3、oloneMethylprednisolone 倍他米松倍他米松倍他米松倍他米松 BetamethasoneBetamethasone 地塞米松地塞米松地塞米松地塞米松 DexamethasoneDexamethasone全身用糖皮质激素常用药物全身用糖皮质激素常用药物3ppt课件课件.内源性内源性内源性内源性糖皮质激素糖皮质激素糖皮质激素糖皮质激素可的松可的松C11C11位羟化位羟化糖皮质激素活性糖皮质激素活性4ppt课件课件.内源性糖皮质激素内源性糖皮质激素内源性糖皮质激素内源性糖皮质激素(与内源性糖皮质激素具有等效作用的与内源性糖皮质激素具有等效作用的与内源性糖皮质激素具有等效作用的与内
4、源性糖皮质激素具有等效作用的药物药物药物药物)有哪些?有哪些?有哪些?有哪些?其中具有生理活性的是?其中具有生理活性的是?其中具有生理活性的是?其中具有生理活性的是?其中没有生理活性,是无活性代谢物的是?其中没有生理活性,是无活性代谢物的是?其中没有生理活性,是无活性代谢物的是?其中没有生理活性,是无活性代谢物的是?两者之间的关系是什么?两者之间的关系是什么?两者之间的关系是什么?两者之间的关系是什么?发生代谢转换的部位是?发生代谢转换的部位是?发生代谢转换的部位是?发生代谢转换的部位是?氢化可的松氢化可的松可的松可的松氢化可的松氢化可的松可的松可的松在代谢中相互转化在代谢中相互转化肝脏肝脏氢
5、化可的松氢化可的松 vs vs 可的松可的松关联与差异关联与差异5ppt课件课件.药代动力学药代动力学药代动力学药代动力学吸收差异吸收差异吸收差异吸收差异 生物利用度生物利用度生物利用度生物利用度-氢化可的松氢化可的松氢化可的松氢化可的松96%96%96%96%,高于可的松,高于可的松,高于可的松,高于可的松,因此同等疗效,用因此同等疗效,用因此同等疗效,用因此同等疗效,用量小于可的松,量小于可的松,量小于可的松,量小于可的松,代谢差异:代谢差异:代谢差异:代谢差异:氢化可的松适用于肝功能障碍患者氢化可的松适用于肝功能障碍患者氢化可的松适用于肝功能障碍患者氢化可的松适用于肝功能障碍患者 肝功能
6、障碍患者,可的松不能有效代谢成为活性产物氢化可的肝功能障碍患者,可的松不能有效代谢成为活性产物氢化可的肝功能障碍患者,可的松不能有效代谢成为活性产物氢化可的肝功能障碍患者,可的松不能有效代谢成为活性产物氢化可的松,应直接使用无需代谢的活性成分松,应直接使用无需代谢的活性成分松,应直接使用无需代谢的活性成分松,应直接使用无需代谢的活性成分急性或严重应激状态下:急性或严重应激状态下:急性或严重应激状态下:急性或严重应激状态下:使用无需代谢的活性成分使用无需代谢的活性成分使用无需代谢的活性成分使用无需代谢的活性成分-氢化可的松,直接发挥作用氢化可的松,直接发挥作用氢化可的松,直接发挥作用氢化可的松,
7、直接发挥作用 药效学药效学药效学药效学与内源性皮质激素功能相同,同时具有糖和盐皮质激素活性,因此与内源性皮质激素功能相同,同时具有糖和盐皮质激素活性,因此与内源性皮质激素功能相同,同时具有糖和盐皮质激素活性,因此与内源性皮质激素功能相同,同时具有糖和盐皮质激素活性,因此适用于适用于适用于适用于生理性替代治疗生理性替代治疗生理性替代治疗生理性替代治疗。用于用于用于用于药理作用抗炎治疗药理作用抗炎治疗药理作用抗炎治疗药理作用抗炎治疗时,水钠潴留副作用明显,并具有时,水钠潴留副作用明显,并具有时,水钠潴留副作用明显,并具有时,水钠潴留副作用明显,并具有HPAHPAHPAHPA轴抑轴抑轴抑轴抑制作用制
8、作用制作用制作用关联与差异关联与差异氢化可的松氢化可的松 vs vs 可的松可的松6ppt课件课件.人工合成糖皮质激素人工合成糖皮质激素人工合成糖皮质激素人工合成糖皮质激素19291929年年发现可的松在治疗类风湿关节炎的治疗作用发现可的松在治疗类风湿关节炎的治疗作用19481948年,年,19511951年年可的松和氢化可的松用于治疗类风湿关节炎可的松和氢化可的松用于治疗类风湿关节炎正作用正作用副作用副作用糖皮质激素活性糖皮质激素活性盐皮质激素活性盐皮质激素活性抑制类风关抑制类风关所需剂量所需剂量正常代谢功能正常代谢功能扩大扩大内源性糖皮质激素内源性糖皮质激素7ppt课件课件.外外源源性性糖
9、糖皮皮质质激激素素糖皮质激素活性糖皮质激素活性 4盐皮质激素活性盐皮质激素活性 0.8C1=C2双键结构双键结构无需肝脏代谢活化无需肝脏代谢活化亲脂性增加亲脂性增加糖皮质活性糖皮质活性 20盐皮质活性盐皮质活性 0糖皮质活性糖皮质活性盐皮质活性盐皮质活性亲脂性增加亲脂性增加亲脂性增加亲脂性增加糖皮质活性糖皮质活性 5盐皮质活性盐皮质活性 0.58ppt课件课件.药理学作用改变药理学作用改变药代动力学特征改变药代动力学特征改变与糖皮质激素受体亲和作用与糖皮质激素受体亲和作用盐皮质激素作用没有增强盐皮质激素作用没有增强略有下降略有下降生物半衰期生物半衰期抗炎作用抗炎作用血浆半衰期延长血浆半衰期延长
10、代谢降低代谢降低化化学学结结构构变变化化水钠潴留水钠潴留蛋白结合降低蛋白结合降低游离增加游离增加抗炎作用增强抗炎作用增强作用时间延长作用时间延长C1,2C1,2位不饱和双键位不饱和双键环环A A几何形态改变几何形态改变泼尼松龙泼尼松龙泼尼松泼尼松抗炎作用强弱和抗炎作用强弱和作用时间长短的作用时间长短的药物化学基础药物化学基础9ppt课件课件.其中具有生理活性的是?其中具有生理活性的是?其中具有生理活性的是?其中具有生理活性的是?其中没有生理活性,是无活性代谢物的是?其中没有生理活性,是无活性代谢物的是?其中没有生理活性,是无活性代谢物的是?其中没有生理活性,是无活性代谢物的是?两者之间的关系?
11、两者之间的关系?两者之间的关系?两者之间的关系?发生代谢转换的部位是?发生代谢转换的部位是?发生代谢转换的部位是?发生代谢转换的部位是?关联与差异关联与差异关联与差异关联与差异泼尼松龙(强的松龙)泼尼松龙(强的松龙)泼尼松(强的松)泼尼松(强的松)在代谢中相互转化在代谢中相互转化肝脏肝脏泼尼松龙泼尼松龙(强的松龙强的松龙)vs)vs泼尼松泼尼松(强的松强的松)药代动力学:药代动力学:代谢差异:肝功能障碍患者代谢差异:肝功能障碍患者适于适于直接使用活直接使用活性成分性成分泼尼松龙(强的松龙)泼尼松龙(强的松龙),泼尼松不能,泼尼松不能有效代谢成为活性产物。有效代谢成为活性产物。药效学:药效学:作
12、用完全相同,可等剂量交换使用作用完全相同,可等剂量交换使用10ppt课件课件.药理学作用改变药理学作用改变药代动力学特征改变药代动力学特征改变与糖皮质激素受体与糖皮质激素受体亲和作用亲和作用盐皮质激素作用盐皮质激素作用更大幅度继续下降更大幅度继续下降组织分布组织分布生物半衰期生物半衰期抗炎作用抗炎作用组织穿透性组织穿透性更好更好代谢降低代谢降低化化学学结结构构变变化化水钠潴留水钠潴留分布体积更大分布体积更大抗炎作用增强抗炎作用增强作用时间延长作用时间延长C6C6位位-甲基取代甲基取代C1,2位不饱和双键位不饱和双键甲泼尼龙甲泼尼龙(甲强龙)(甲强龙)脂溶性增加脂溶性增加生物半衰期生物半衰期生物
13、半衰期生物半衰期延长延长延长延长蛋白结合降低游离增加蛋白结合降低游离增加11ppt课件课件.药理学作用改变药理学作用改变药代动力学特征改变药代动力学特征改变与糖皮质激素受体与糖皮质激素受体亲和作用亲和作用盐皮质激素作用明显下降盐皮质激素作用明显下降组织分布组织分布生物半衰期生物半衰期抗炎作用抗炎作用组织穿透性组织穿透性加强加强代谢降低代谢降低化化学学结结构构变变化化水钠潴留水钠潴留分布体积变大分布体积变大抗炎作用增强抗炎作用增强作用时间延长作用时间延长C9C9位位-氟代基团氟代基团C16C16位位-甲基取代甲基取代C1,2位双键地塞米松地塞米松脂溶性脂溶性增加增加抗炎活性抗炎活性增加增加受体亲
14、和力受体亲和力增加增加蛋白结合降低游离增加蛋白结合降低游离增加生物半衰期生物半衰期延长延长12ppt课件课件.药物名称药物名称抗炎强度抗炎强度水钠潴留强度水钠潴留强度等效剂量等效剂量(mg)短效糖皮质激素短效糖皮质激素(t1/2 36h)地塞米松地塞米松地塞米松地塞米松20-3000.75倍他米松倍他米松倍他米松倍他米松25-3000.6糖皮质激素糖盐代谢作用糖皮质激素糖盐代谢作用13ppt课件课件.激素名称激素名称血浆半衰期血浆半衰期(h)生物半衰期生物半衰期(h)HPA 轴轴抑制时间抑制时间(天天)短效短效可的松可的松0.58-1 21.25-1.50氢化可的松氢化可的松1.68-121.
15、25-1.50中效中效泼尼松泼尼松2.6-318-361.25-1.50 泼尼松龙泼尼松龙2-418-361.25-1.50 甲泼尼龙甲泼尼龙2-3 18-361.25-1.50长效长效地塞米松地塞米松3-6 36-542.75 倍他米松倍他米松3-636-543.25 糖皮质激素半衰期糖皮质激素半衰期(血浆和生物血浆和生物)14ppt课件课件.皮质激素皮质激素激素结合蛋白激素结合蛋白白蛋白白蛋白可的松可的松90(激素结合蛋白饱和后,与白蛋白结合)(激素结合蛋白饱和后,与白蛋白结合)氢化可的松氢化可的松90(激素结合蛋白饱和后,与白蛋白结合)(激素结合蛋白饱和后,与白蛋白结合)泼尼松泼尼松70
16、泼尼松龙泼尼松龙70-90(与激素结合蛋白结合力强,可与内源性激素(与激素结合蛋白结合力强,可与内源性激素竞争结合,饱和后与白蛋白结合)竞争结合,饱和后与白蛋白结合)甲泼尼龙甲泼尼龙 174倍他米松倍他米松 1 64地塞米松地塞米松 1 77 糖皮质激素蛋白结合作用糖皮质激素蛋白结合作用15ppt课件课件.生理作用生理作用生理作用生理作用氢化可的松和可的松与内源性糖皮质激素具有等效糖盐代谢作用氢化可的松和可的松与内源性糖皮质激素具有等效糖盐代谢作用氢化可的松和可的松与内源性糖皮质激素具有等效糖盐代谢作用氢化可的松和可的松与内源性糖皮质激素具有等效糖盐代谢作用长期或终生服用长期或终生服用生理替代
17、剂量生理替代剂量原发性、继发性原发性、继发性(垂体性垂体性)肾上腺皮质功能减退症肾上腺皮质功能减退症肾上腺酶系缺乏所致肾上腺酶系缺乏所致的肾上腺增生的肾上腺增生疾病特点疾病特点用药特点用药特点急性急性肾上腺皮质功能减退肾上腺皮质功能减退慢性患者发生慢性患者发生严重应激严重应激状况状况静脉静脉滴注滴注氢化可的松氢化可的松危象时,静脉给药危象时,静脉给药迅速发挥作用迅速发挥作用无需肝药酶活化,无需肝药酶活化,直接发挥药理作用直接发挥药理作用中枢神经系统中枢神经系统抑制抑制肝功能肝功能不全不全口服:口服:氢化可的松氢化可的松静脉:静脉:氢化可的松氢化可的松琥珀酸钠琥珀酸钠不能使用氢化可的松注射液含不
18、能使用氢化可的松注射液含50%乙醇乙醇16ppt课件课件.相同的抗炎作用相同的抗炎作用服用等效剂量服用等效剂量糖皮质激素糖皮质激素药理作用药理作用17ppt课件课件.药物治疗相关影响因素药物治疗相关影响因素有效性有效性安全性安全性具有较短的生物半衰期具有较短的生物半衰期没有盐皮质激素作用没有盐皮质激素作用对对HPAHPA轴抑制作用小轴抑制作用小具有较强的抗炎活性具有较强的抗炎活性治疗指数高治疗指数高起效快起效快药效平稳药效平稳肝功能不全是否适用肝功能不全是否适用18ppt课件课件.泼尼松龙泼尼松龙(强的松龙强的松龙)vs.和泼尼松和泼尼松(强的松强的松)有效性有效性安全性安全性水钠潴留作用略小
19、于氢化可的松水钠潴留作用略小于氢化可的松 0.8倍倍中效激素,生物半衰期较短中效激素,生物半衰期较短对对HPA轴抑制作用较弱轴抑制作用较弱氢化可的松氢化可的松 x 4倍倍可用于抗炎治疗可用于抗炎治疗用量小于氢化可的松用量小于氢化可的松5mg20mg可长期使用可长期使用肝功能不全是否适用肝功能不全是否适用泼尼松龙泼尼松龙 泼尼松泼尼松 19ppt课件课件.有效性有效性安全性安全性水钠潴留作用小于水钠潴留作用小于氢化可的松和泼尼松龙氢化可的松和泼尼松龙中效激素,生物半衰期较短中效激素,生物半衰期较短对对HPA轴抑制作用较弱轴抑制作用较弱氢化可的松氢化可的松 x 5倍倍可用于抗炎治疗可用于抗炎治疗用
20、量小于泼尼松龙用量小于泼尼松龙4mg 5mg可长期使用可长期使用泼尼松龙泼尼松龙 x 1.25倍倍甲泼尼龙甲泼尼龙(甲强龙甲强龙)肝功能不全肝功能不全可安全使用可安全使用20ppt课件课件.有效性有效性安全性安全性水钠潴留作用明显降低水钠潴留作用明显降低几乎为几乎为 0长效激素,长效激素,生物半衰期最长生物半衰期最长大于大于36小时小时对对HPA轴抑制作用轴抑制作用显著增加,显著增加,最最强强氢化可的松氢化可的松 x 20-30倍倍抗炎治疗指数高抗炎治疗指数高等效剂量小等效剂量小0.6mg,0.75mg不能不能长期使用长期使用泼尼松龙泼尼松龙 x 5-6倍倍 甲泼尼龙甲泼尼龙 x 4-5倍倍地
21、塞米松和倍他米松地塞米松和倍他米松肝功能不全肝功能不全可安全使用可安全使用21ppt课件课件.总总 结结 中效激素中效激素中效激素中效激素用于抗炎治疗,用于抗炎治疗,用于抗炎治疗,用于抗炎治疗,HPAHPAHPAHPA轴抑制作用相对较弱轴抑制作用相对较弱轴抑制作用相对较弱轴抑制作用相对较弱 甲泼尼龙甲泼尼龙甲泼尼龙甲泼尼龙:糖:糖:糖:糖/盐作用比盐作用比盐作用比盐作用比较好较好较好较好,长期服用疗效稳定长期服用疗效稳定长期服用疗效稳定长期服用疗效稳定,适用,适用,适用,适用于肝功能不全患者。注射剂可用于静脉,做冲击治疗。于肝功能不全患者。注射剂可用于静脉,做冲击治疗。于肝功能不全患者。注射剂
22、可用于静脉,做冲击治疗。于肝功能不全患者。注射剂可用于静脉,做冲击治疗。泼尼松泼尼松泼尼松泼尼松(龙龙龙龙):糖:糖:糖:糖/盐作用比盐作用比盐作用比盐作用比次之次之次之次之,可长期服用,泼尼松龙,可长期服用,泼尼松龙,可长期服用,泼尼松龙,可长期服用,泼尼松龙适用于肝功能不全患者,不宜使用泼尼松。适用于肝功能不全患者,不宜使用泼尼松。适用于肝功能不全患者,不宜使用泼尼松。适用于肝功能不全患者,不宜使用泼尼松。长效激素长效激素长效激素长效激素生物半衰期长,生物半衰期长,生物半衰期长,生物半衰期长,HPAHPAHPAHPA轴抑制作用长而强,不宜长期使用轴抑制作用长而强,不宜长期使用轴抑制作用长而
23、强,不宜长期使用轴抑制作用长而强,不宜长期使用 抗炎治疗指数高,用药剂量小抗炎治疗指数高,用药剂量小抗炎治疗指数高,用药剂量小抗炎治疗指数高,用药剂量小 适合短期使用适合短期使用适合短期使用适合短期使用 可用于其他糖皮质激素反应不佳或无效的场合可用于其他糖皮质激素反应不佳或无效的场合可用于其他糖皮质激素反应不佳或无效的场合可用于其他糖皮质激素反应不佳或无效的场合22ppt课件课件.全身用糖皮质激素全身用糖皮质激素常用药物、制剂及特点常用药物、制剂及特点23ppt课件课件.药品名称药品名称剂型剂型剂型剂型性状性状醋酸可的松醋酸可的松醋酸酯醋酸酯片剂片剂注射液注射液乳白色微细颗粒混悬液乳白色微细颗
24、粒混悬液灭菌混悬液灭菌混悬液醋酸氢化可的松醋酸氢化可的松醋酸酯醋酸酯片剂片剂注射液注射液乳白色微细颗粒混悬液乳白色微细颗粒混悬液灭菌混悬液灭菌混悬液氢化可的松氢化可的松片剂片剂注射液注射液无色澄清液体无色澄清液体,灭菌稀乙醇溶液灭菌稀乙醇溶液氢化可的松琥珀酸钠氢化可的松琥珀酸钠琥珀酸钠琥珀酸钠注射用注射用白色疏松块状物白色疏松块状物无菌冻干品无菌冻干品醋酸泼尼松醋酸泼尼松醋酸酯醋酸酯片剂片剂泼尼松龙泼尼松龙片剂片剂醋酸泼尼松龙醋酸泼尼松龙醋酸酯醋酸酯片剂片剂注射液注射液乳白色微细颗粒混悬液乳白色微细颗粒混悬液灭菌混悬液灭菌混悬液甲基泼尼松龙甲基泼尼松龙琥珀酸钠琥珀酸钠注射液注射液白色疏松块状物
25、白色疏松块状物无菌冻干品无菌冻干品甲泼尼龙甲泼尼龙片剂片剂倍他米松倍他米松片剂片剂倍他米松磷酸钠倍他米松磷酸钠磷酸钠磷酸钠注射液注射液无色澄清液体无色澄清液体灭菌水溶液灭菌水溶液地塞米松地塞米松片剂片剂地塞米松磷酸钠地塞米松磷酸钠磷酸钠磷酸钠注射液注射液无色澄清液体无色澄清液体灭菌水溶液灭菌水溶液醋酸地塞米松醋酸地塞米松醋酸酯醋酸酯片剂片剂注射液注射液乳白色微细颗粒混悬液乳白色微细颗粒混悬液灭菌混悬液灭菌混悬液24ppt课件课件.糖皮质激素类药物注射剂的分类糖皮质激素类药物注射剂的分类 溶液型注射剂溶液型注射剂溶液型注射剂溶液型注射剂 无色澄清液体,无色澄清液体,无色澄清液体,无色澄清液体,可
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