临床常用的10种抗癫痫药物的特点及不良反应.docx

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1、临床常用的10种抗癫痫药物的特点及不良反应癫痫，作为一类常见的神经系统疾病，其发病机制主要涉及脑部神经元异常同步化放电活动，这一过程由多种病因触发，最终表现为一系列临床综合征。在治疗癫痫的过程中，抗癫痫药物（AEDs）扮演着至关重要的角色。这类药物可以分为两大类：一类是传统抗癫痫药物，包括但不限于丙戊酸钠、卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠和乙琥胺；另一类是近年来研发的新型抗癫痫药物，如拉莫三嗪、奥卡西平、托毗酯、左乙拉西坦和拉考沙胺。1、丙戊酸钠丙戊酸钠作为一种广谱AEDs,既可以单独使用，也可以作为辅助治疗手段。它对全面性癫痫（包括失神发作、肌阵挛发作、强直阵挛发作、失张力发作及混合型发作）以及

2、局灶性癫痫（无论是否伴有全面性发作）均具有疗效。止匕外，丙戊酸钠在治疗双向情感障碍相关的躁狂发作方面亦显示出其应用价值。关于丙戊酸钠的常见不良反应，包括胃肠道不适、肝功能损害、震颤以及睡眠过度等。长期使用该药物可能导致体重增加、脱发、月经不调以及多囊卵巢综合征等副作用。对于有肝脏疾病史的癫痫患者而言，使用丙戊酸钠可能会增加肝脏衰竭的风险。在孕期使用丙戊酸钠，尤其是与其他AEDS联合使用时，胎儿畸形的风险显著增加，并可能对幼儿的认知功能产生不利影响。因此，孕期癫痫患者应尽量避免使用丙戊酸钠。2、卡马西平卡马西平作为治疗局灶性发作的首选药物，然而其可能加剧失神发作及肌阵挛发作。该药物口服吸收不规则

3、起效缓慢，且血药浓度达到稳态的时间在不同个体间存在显著差异。卡马西平的常见不良反应包括皮肤过敏、胃肠道反应、骨髓抑制、粒细胞减少、头晕、复视、共济失调等。严重药疹如过敏性表皮坏死松解症、SteVens-Johnson综合征亦可能发生，因此在用药期间若出现皮疹应立即停药。卡马西平的不良反应与剂量呈正相关，因此在使用时应从低剂量开始并逐渐增加剂量，以降低不良反应的发生率。止匕外，孕期使用卡马西平可能导致胎儿神经管畸形。3、苯巴比妥苯巴比妥作为一种抗癫痫药物，在小儿癫痫治疗中应用广泛，尤其对局灶性发作具有显著疗效。然而，苯巴比妥的治疗范围较为狭窄，其不良反应与剂量密切相关，长期使用可能导致药物依赖

4、性。苯巴比妥的常见不良反应包括嗜睡、乏力、记忆及认知功能障碍、皮肤过敏反应以及抑郁症状。药物过量时，患者可能出现呼吸抑制和心血管抑制等严重不良反应，因此在用药期间应密切监测血药浓度。4、苯妥英钠苯妥英钠作为一线药物治疗无效的全面性及局灶性发作的首选药物,但需注意其可能加剧失神发作及肌阵挛发作的风险。苯妥英钠的药效显现具有一定的延迟性,通常在给药后39h内血药浓度达到峰值，其治疗窗口狭窄，有效血药浓度范围为1020mg/L。苯妥英钠的不良反应包括皮疹、发热、肝毒性等，长期使用还可能导致牙龈增生和骨质异常，尤其在儿童患者中发生率较高。神经系统相关的不良反应,如眩晕、头痛、眼球震颤、共济失调，与药物

5、剂量呈正相关。止匕外,苯妥英钠具有潜在的致畸性，可通过胎盘影响胎儿发育。5、乙琥胺乙琥胺作为治疗儿童失神癫痫的首选药物，在国内的临床实践中，当患者合并全身性强直性阵挛性发作或存在高风险因素时，亦推荐优先考虑使用乙琥胺。乙琥胺的不良反应相对较少，发生率较低，常见的不良反应包括嗜睡、头痛、恶心等，且这些症状通常轻微且患者可耐受。6、奥卡西平相较于卡马西平，奥卡西平展现出较弱的肝酶诱导作用、较高的生物利用度以及更优的疗效和安全性。该药物主要用于治疗全身性强直-阵挛性发作和部分性发作，特别是对于儿童部分性癫痫具有显著的治疗效果，且在儿童难治性癫痫的辅助治疗中表现出良好的疗效。奥卡西平的不良反应通常包括

6、恶心、头晕、复视和共济失调等，但其发生率较低，且大多数情况下患者能够耐受。在严重皮疹的发生率方面,奥卡西平低于卡马西平。此外，奥卡西平对胎儿的致畸风险相较于丙戊酸钠和卡马西平等药物更为安全。对于孕妇、儿童以及肾功能不全患者，在使用奥卡西平时建议监测血药浓度。7、拉莫三嗪拉莫三嗪对全面性及部分性癫痫发作均具有显著疗效。该药物口服后吸收迅速，血药浓度在约3h内达到峰值，其与血浆蛋白的结合率为50%60%,半衰期介于15-35ho拉莫三嗪的代谢不依赖于肝脏细胞色素P450酶系，主要通过肾脏排泄。当与具有肝药酶诱导作用的抗癫痫药物联合使用时，可促进拉莫三嗪的葡萄糖醛酸化代谢速率。拉莫三嗪的常见不良反应

7、包括皮疹、头痛、嗜睡、失眠、头晕、震颤、共济失调以及胃肠道反应等。与丙戊酸钠并用时，可能会增加严重皮疹的发生风险。拉莫三嗪在孕期抗癫痫治疗中的应用前景被看好，但需注意其可能增加孕期抑郁症发生的风险。8、托毗酯托口比酯主要用于儿童部分性癫痫及难治性癫痫的添加治疗，近年开始从辅助治疗转变为单药治疗。托叱酯生物利用度高，稳定给药后血液中药物浓度和剂量呈线性关系，口服24h血药浓度达峰，半衰期20-30ho托比酯常见与剂量相关不良反应有厌食、注意力不集中、言语及记忆障碍、感觉异常、无汗。长期用药可有体重下降、肾结石。托口比酯在孕期使用导致胎儿唇腭裂风险显著。9、左乙拉西坦左乙拉西坦作为全面性癫痫发作的

8、一线用药，左乙拉西坦口服起效快,0.6-1.3h血药浓度达峰,生物利用度近100%,蛋白结合率不足10%,不经肝脏代谢，无肝酶诱导作用，大部分经肾脏排出。左乙拉西坦安全性好，无明显严重不良反应，常见有头痛、困倦、易怒。在孕期癫痫患者中左乙拉西坦单一疗法相对安全。10、拉考沙胺拉考沙胺被推荐为局灶性癫痫发作的单药治疗及辅助药物。拉考沙胺推荐起始剂量为100mgd（睡前1次或分2次），1周后加至200mgd,然后根据需要每12周增加100nIg,直到癫痫发作得到控制，最高剂量600mg/do拉考沙胺常见的不良反应包括头晕、头痛、恶心、呕吐、复视、疲劳和嗜睡，当拉考沙胺与其他钠通道阻滞剂联合应用时这

9、些不良反应可能会加重。患者不宜口服时，拉考沙胺肠胃外制剂可作为短期替代品。常用抗癫痫药物的临床使用，总结如下：全面性发作初始单药治疗全面性发作首选药物一线药物强直-痉挛发作丙戊酸钠丙戊酸钠、左乙拉西坦、拉莫三嗪强直发作丙戊酸钠丙戊酸钠、左乙拉西坦、拉莫三嗪失神发作丙戊酸钠、乙琥胺丙戊酸钠、左乙拉西坦、拉莫三嗪肌痉挛发作丙戊酸钠丙戊酸钠、左乙拉西坦、托Itt酯阵挛发作丙戊酸钠丙戊酸钠、左乙拉西坦、失张力发作丙戊酸钠丙戊酸钠局灶性及特殊类型发作初始单药治疗局灶性和特殊发作首选药物一线药物局灶性发作奥卡西平、卡马西平奥卡西平、卡马西平、丙戊酸钠、左乙拉西坦、拉莫三嗪局灶性发作继发全面性发作奥卡西平、

10、卡马西平奥卡西平、卡马西平、丙戊酸钠、左乙拉西坦、拉莫三嗪不明起源发作丙戊酸钠丙戊酸钠、左乙拉西坦、托毗酯癫痫性发作丙戊酸钠丙戊酸钠、托叱酯附：抗癫痫药物应用专家共识摘要(1)在总体治疗策略中，针对特发性全面性癫痫与症状性部分性癫痫的首选治疗方案，100%的专家一致推荐单药治疗。(2)丙戊酸作为新诊断特发性全面性癫痫的一线药物，且为唯一首选药物。在特发性全面性癫痫的药物治疗中，丙戊酸亦是与其他药物联合治疗的首选。(3)症状性部分性癫痫的初始药物首选为卡马西平和奥卡西平。在症状性部分性癫痫的药物治疗中，卡马西平+托口比酯、卡马西平+左乙拉西坦、卡马西平+丙戊酸、丙戊酸+拉莫三嗪等配伍方案为常用。(4)拉莫三嗪为健康育龄期妇女特发性全面性癫痫与症状性部分性癫痫的首选药物。(5)对于伴有抑郁症状的癫痫患者，特发性全面性发作的首选药物为丙戊酸与拉莫三嗪，继发性部分性发作的首选药物为拉莫三嗪、奥卡西平与卡马西平。(6)对于伴有乙肝的癫痫患者，无论肝功能是否正常，特发性全面性发作的首选药物为托毗酯与左乙拉西坦；肝功能正常的继发性部分性患者，首选药物为奥卡西平；肝功能指标异常时，首选药物为托毗酯与左乙拉西坦；急诊室中的癫痫患者(不确定类型)首选丙戊酸与左乙拉西坦。